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关键词：
3-羟基丙烯腈,合成,生物活性
发表时间：
2012-06-12 17:55:18
1_吡唑甲酰基_2_芳基酰肼类化合物的合成及生物活性
钱荣轩 | -> | 656| 0| 0.161047MB |1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,合成,生物活性
摘 要: 为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物, 用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物, 其中9个是新化合物, 其结构经IR, 1H NMR, M S 和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明, 在25 Lg /mL 浓度下, 3b和3j对稻瘟病菌Pyr icula ria oryza e 的抑制率分别为51. 3% 和56. 1%; 在1 000 Lg /mL 下,3b对粘虫Myth imna separata 的致死率达到100%。
二芳酰基肼类化合物是蜕皮激素类似物, 对环境安全, 是理想的害物综合防治药剂之一[1,2] 。在新农药创制方面, 对吡唑环的研究一直是世界各国研究人员关注的热点, 如日本尼桑化学工业公司的A k ira研究小组在开发除草剂方面对吡唑衍生物进行了研究, 并获得了活性较高的吡唑衍生物先导化合物[ 3] ; 尼桑化学工业公司的H iro sh i研究小组在杀螨剂、杀虫剂、杀菌剂及除草剂方面对吡唑衍生物进行了研究, 发现吡唑与1, 2, 4-三唑的衍生物具有良好的生物活性[ 4 ] ; 日本N ihonN ohy aku公司也在除草剂方面对吡唑衍生物进行了研究并找到了理想的吡唑先导化合物[ 5] 。为了寻找新的具有生物活性的化合物, 笔者采用亚活性基团拼接的方法将吡唑环引入到二芳酰肼类化合物中, 通过4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代芳基甲(乙)酰氯进行缩合反应得到1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物。合成路线如下:
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