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关键词：
3-羟基丙烯腈,合成,生物活性
发表时间：
2012-06-12 17:55:18
摘 要: 为了寻找新的含2-噻唑基丙烯腈结构的先导化合物, 利用2-( 4-芳基噻唑-2-基)乙腈与酰氯在吡啶或氢化钠存在下反应, 合成了9个2-( 4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物, 其中8个为新化合物, 利用1H NMR、M S 和元素分析对其结构进行了表征。初步的生物活性测定结果表明, 部分化合物在供试浓度下具有一定的杀虫、杀菌活性, 其中化合物5f在100m g /L 下对棉花枯萎病菌Fu sa rium oxyspo rium 的抑制率超过90% , 化合物5e在250mg /L 下对蚕豆蚜Aph is faba e的致死率达95%。毒力测定结果表明, 5e对蚕豆蚜的活性优于对照化合物2-[ 4-( 2, 6-二氟苯基)-2-噻唑基]-3-羟基-3-[ 3-( 2-氯吡啶基) ]丙烯腈( 6)。
噻唑杂环类化合物是近年来发展的一个新亮点[ 1~ 3 ] , 丙烯腈类化合物的杀虫作用自20世纪60年代就开始被关注[ 4~ 7] , 但噻唑基丙烯腈类化合物却是近10 年才开始引起人们的重视[ 8, 9 ] , O g ura等[ 10] 于1996 年报道了化合物2-[ 4-( 2, 6-二氟苯基)-2-噻唑基]-3-羟基-3-[ 3-( 2-氯吡啶基) ]丙烯腈( 6)在100 m g /L 下对蚜虫有100% 的致死率,但此后有关该类化合物的相关研究报道较少。鉴于2-噻唑基-3-取代-3-羟基丙烯腈类化合物对哺乳动物及鱼类具有低毒、安全的优点[ 11~ 13] ,笔者利用2-( 4-芳基噻唑-2-基)乙腈与酰氯在碱存在下反应, 合成了9个2-( 4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物, 其中8 个未见文献报道。合成路线见Schem e 1。
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