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关键词：
白酒,大曲,生化性能,混合曲,出酒率,优质品率
发表时间：
2013-01-13 15:25:18
摘要: 以天然产物熊果酸为先导化合物, 经过氧化、酰化、酯化 (酰化)、水解等反应设计合成了16 个熊果酸衍生物, 其中包括11 个新五环三萜化合物, 以HeLa、SKOV3 和BGC-823 细胞为靶细胞, MTT 法进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明, 化合物7a 对HeLa 细胞的抑制活性、化合物8a 对SKOV3 细胞的抑制活性均明显强于熊果酸, 值得进一步研究。
熊果酸 (ursolic acid, UA) 又名乌索酸 (乌苏酸), 属五环三萜类化合物[1]。它在自然界分布广泛,如存在于杜鹃花科植物熊果的叶、果实中, 玄参科植物毛泡桐的叶中。其具有广泛的生物活性, 包括抗癌、对肝损伤的保护、抗菌消炎和抗病毒等作用[2, 3]。研究证明, 熊果酸3 羟基成酯为亲酯基团,28 位羧基呈酰胺的衍生物抗肿瘤活性较好[4, 5]。参考五环三萜化合物结构改造的经验[4−8], 以熊果酸为先导化合物,保留12 位双键不变, 对3 位羟基和28 位羧基进行改造, 合成了16 个熊果酸的衍生物 (其中11 个化合物为首次报道的化合物), 并对其进行了体外抗肿瘤活性的筛选, 以期从中发现结构新颖的抗肿瘤化合物。
以熊果酸 (化合物1) 为原料, 保留五环三萜骨架和28 位羧基, 将3 位羟基氧化为羰基得化合物2;保留五环三萜骨架和28 位羧基, 与不同的酸酐反应得到3 位为烷酰氧基的衍生物3a～3c; 3 位为烷酰氧基时, 28 位羧基与醇成酯得化合物5a～5g; 3 位分别为酰氧基、羟基或羰基时, 28 位羧基成酰胺的化合物6a、6b、7a、8a 和8b。见合成路线1。
以熊果酸 (化合物1) 为原料, 保留五环三萜骨架和28 位羧基, 将3 位羟基氧化为羰基得化合物2;保留五环三萜骨架和28 位羧基, 与不同的酸酐反应得到3 位为烷酰氧基的衍生物3a～3c; 3 位为烷酰氧基时, 28 位羧基与醇成酯得化合物5a～5g; 3 位分别为酰氧基、羟基或羰基时, 28 位羧基成酰胺的化合物6a、6b、7a、8a 和8b。见合成路线1。
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