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增塑剂及膜材比例对EudragitL100_S100游离膜机械性能和透湿性的影响

杨丽君 | -> | 1661| 0| 1073.675MB |Eudragit L100/S100,正交实验,透湿性,机械性质

杨丽君 杨丽君 | 文档量 |浏览量51422

摘要: 采用平面铸膜法制备对pH 敏感、可用于结肠定位的Eudragit L100/S100 游离膜, 并考察成膜湿度、增塑剂的种类与用量及膜材的比例对游离膜的影响。以膜的透湿性、机械性能为指标设计正交实验, 优选出最佳的成膜处方, 并研究其相关特性。结果表明, 以柠檬酸三乙酯为增塑剂且含量为30%时, 膜的机械性能和成膜性最好; 膜材比例变化对游离膜的机械性能和透湿性影响不大。通过调整增塑剂的种类、用量及Eudragit L100/S100 配比, 可以制得符合结肠定位释放要求的游离膜。
    丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯
以一定比例共聚而成的一类高分子聚合物, 它具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点, 为USP/NF 收载
品种[1]。Eudragit L100 和Eudragit S100 为常用的肠溶包衣材料, 相当于国产Ⅱ和Ⅲ号树脂, 国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统[2]。由于该类材料的活性功能基团为羧基, 故在胃中不溶解, 而在pH 较高的肠液中成盐溶解[3]。EudragitL100 和Eudragit S100 分别于pH 6.0 和pH 7.0 开始溶解, 而结肠的pH 值为6.4~7.0[4], 将Eudragit L100和Eudragit S100 以一定的比例配比, 可以制备达到结肠定位释放要求的薄膜衣。将该技术应用于口服结肠定位给药系统, 可以充分发挥其在治疗结肠部位疾病、昼夜节律性疾病及一些大分子药物吸收等方面的优越性。薄膜衣透湿性和机械性质的优劣直接影响药品的储存和释药行为, 优质的薄膜包衣材料应具有良好的隔湿效果和机械性能[1]。Eudragit 具有成膜性能优良、各型号之间相容性好等优点, 但包衣膜玻璃化转变温度较高, 脆性较大, 因此, 在包衣工艺中常加入增塑剂以增加膜的柔韧性。本实验考察了不同处方制备的游离膜的透湿性及机械性能, 并通过正交试验优化了包衣配方, 为制备特定时滞后药物快速释放的结肠定位给药系统提供科学依据。
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