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关键词：
发酵酒,柿果糯米黄酒,糯米发酵汁,安琪葡萄酒酵母,发酵
发表时间：
2013-01-13 15:20:09
效应面法优化新型自微乳化口腔速溶膜
郑明芳 | -> | 739| 0| 2.901265MB |自微乳化给药系统,口腔速溶膜,效应面法,Box-Behnken,吲哚美辛
摘要: 本文研制了一种顺应性强且可提高水难溶性药物口服生物利用度的新剂型——自微乳化口腔速溶
膜。采用Box-Behnken 设计效应面法对其处方进行优化, 考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间、体外释放度、形成微乳后的粒径及抗拉伸性的影响。筛选最优处方制得的口腔速溶膜崩解时间为 (17.09 ± 0.72) s, 形成微乳粒径为 (28.81 ± 3.26) nm, 体外2 min 时释放率为(66.18 ± 1.94)%。本剂型服用方便, 口腔中迅速自微乳化, 药物释放快速, 抗拉伸性强, 具有广阔的应用前景。
膜。采用Box-Behnken 设计效应面法对其处方进行优化, 考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间、体外释放度、形成微乳后的粒径及抗拉伸性的影响。筛选最优处方制得的口腔速溶膜崩解时间为 (17.09 ± 0.72) s, 形成微乳粒径为 (28.81 ± 3.26) nm, 体外2 min 时释放率为(66.18 ± 1.94)%。本剂型服用方便, 口腔中迅速自微乳化, 药物释放快速, 抗拉伸性强, 具有广阔的应用前景。
口服是最方便的给药途径, 但老年人、儿童、精神病、发育障碍等患者吞咽困难[1, 2]。近年发展的口腔速溶膜 (mouth dissolving films, MDF) 能快速在口腔中溶化, 凭借优良的口服顺应性成为广受欢迎的剂型[3]。MDF 克服了口腔速崩片在携带储存过程易碎、冻干生产费用昂贵、需要专门且昂贵的包装等缺点[4], 但一般难以解决水难溶性药物口服吸收差的问题。
自微乳化给药系统 (self-microemulsifying drug delivery system, SMEDDS) 可以显著提高水难溶性药物的口服生物利用度[5, 6]。SMEDDS 的固体化能克服液体制剂储存不便、稳定性差和可能发生胶囊泄露等缺点, 并能增加剂型选择, 扩大药物适用范围[7]。本文结合SMEDDS 和MDF 两种给药系统的优点,在SMEDDS 的基础上, 加入羟丙甲基纤维素、低取代羟丙基纤维和微晶纤维素等固体载体, 研制自微乳化口腔速溶膜 (SMEDDS mouth dissolving films,SMDF)。
研究表明, 固体载体对固体自微乳化给药系统的体内外性质有重要作用[8]。为了保持SMDF 服用
方便、在口腔中迅速自微乳化、起效快以及提高生物利用度等优点, 选择适宜的固体载体具有重要意
义。本文以水难溶性吲哚美辛为模型药物, 采用Box-Behnken 设计的效应面法研究固体载体对SMDF 体
外性质的影响, 优化吲哚美辛SMDF 的处方, 为SMDF 的药动学评价和进一步发展提供基础。
自微乳化给药系统 (self-microemulsifying drug delivery system, SMEDDS) 可以显著提高水难溶性药物的口服生物利用度[5, 6]。SMEDDS 的固体化能克服液体制剂储存不便、稳定性差和可能发生胶囊泄露等缺点, 并能增加剂型选择, 扩大药物适用范围[7]。本文结合SMEDDS 和MDF 两种给药系统的优点,在SMEDDS 的基础上, 加入羟丙甲基纤维素、低取代羟丙基纤维和微晶纤维素等固体载体, 研制自微乳化口腔速溶膜 (SMEDDS mouth dissolving films,SMDF)。
研究表明, 固体载体对固体自微乳化给药系统的体内外性质有重要作用[8]。为了保持SMDF 服用
方便、在口腔中迅速自微乳化、起效快以及提高生物利用度等优点, 选择适宜的固体载体具有重要意
义。本文以水难溶性吲哚美辛为模型药物, 采用Box-Behnken 设计的效应面法研究固体载体对SMDF 体
外性质的影响, 优化吲哚美辛SMDF 的处方, 为SMDF 的药动学评价和进一步发展提供基础。
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