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夏天无提取物中原阿片碱和延胡索乙素的大鼠肠吸收特性

张若南 | -> | 862| 0| 0.380106MB |夏天无提取物,原阿片碱,延胡索乙素,体外外翻肠囊法,肠吸收

张若南 张若南 | 文档量 |浏览量17494

[摘要] 目的考察夏天无提取物中有效成分原阿片碱和延胡索乙素的大鼠肠吸收特性。方法采用体外外
翻肠囊模型研究原阿片碱和延胡索乙素的肠吸收特性。采用高效液相色谱( HPLC) 法测定样品浓度,计算表观渗透系数( Papp) ,并绘制累积吸收量-时间曲线图。考察并比较原阿片碱和延胡索乙素在不同肠段、不同给药浓度、不同pH 条件下的Papp。结果原阿片碱和延胡索乙素在回肠段的Papp分别约为2. 58×10-5 和3. 15×10-5 cm·s-1 ,与其他肠段比较,差异有统计学意义( P<0. 05) 。原阿片碱在十二指肠、空肠和回肠的Papp随着给药体系浓度的升高而降低,累计吸收量呈非线性增加。给药体系pH 由7. 4 降低到5. 4 时,原阿片碱和延胡索乙素在各肠段的吸收均呈降低的趋势。结论原阿片碱和延胡索乙素在回肠吸收较好,pH 对于其在小肠内的吸收具有一定影响,原阿片碱的吸收在十二指肠、空肠和回肠可能存在饱和现象。
    夏天无为罂粟科植物伏生紫堇[Corydalis decumbens ( Thunb. ) Pers.]的干燥块茎,主产于江西、湖南、浙江等地。夏天无具有活血祛淤、通络、行气镇痛的功效,用于卒中偏瘫、半身不遂、跌打损伤、风湿性关节炎、坐骨神经痛、小儿麻痹后遗症。夏天无及其有效成分还具有保肝和抗老年痴呆症等多种药理作用[1]。夏天无含有原阿片碱( protopine,Pro) ,延胡索乙素( tetrahydropalmatine,THP ) 等二十余种生物碱[2-3], 2010 年版《中华人民共和国药典》已将生物碱作为夏天无的定性和定量指标。本研究采用体外外翻肠囊法,考察夏天无提取物中有效成分原阿片碱和延胡索乙素,在大鼠体外肠内的吸收性质,为夏天无有效成分的药动学吸收特性进行初步考察。
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