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关键词：
β-葡聚糖,啤酒酵母,分子结构,分子构象
发表时间：
2012-12-18 09:08:38
摘要: 本文研究了南五味子总木脂素肠溶 (SLE) 纳米粒的制备工艺, 并进行大鼠体内药代动力学评价。采用改良乳化溶剂扩散法制备南五味子总木脂素肠溶纳米粒, 并考察载药纳米粒的形态及粒径分布。以五味子甲素 (QS) 和五味子酯甲 (SA) 为指标成分, 用HPLC 法测定药物的包封率和经大鼠灌胃给药的血药浓度, 用3p97 程序计算药代动力学参数。制得的纳米粒在透射电镜下均成圆球形, 平均粒径为 (36.7 ± 4.4) nm、多分散度指数为0.231 ± 0.031, QS 和SA 包封率分别为 (97.5 ± 0.7) % 和 (91.3 ± 0.8) % 。大鼠血药浓度曲线经3p97 程序拟合, 确定QS 和SA 在大鼠体内的药代动力学过程为一室模型。其中QS 的AUC 为75.65 μg·mL−1·h, SA 的AUC 为109.32 μg·mL−1·h, 分别是对照组的2.3 倍和5.8 倍。改良乳化溶剂扩散法制备SLE 纳米粒工艺可行, 且包封率高, 大鼠体内药代动力学结果表明SLE 纳米粒能提高药物生物利用度。
南五味子是木兰科植物华中五味子 (Schisandra sphenanthera Rehd. Et Wils) 的干燥果实。化学和药理学研究表明, 南五味子的主要活性成分包括五味子甲素 (deoxyschisandrin, QS)、五味子酯甲 (schisantherrin A, SA)、五味子酯乙等联苯环辛烯类木脂素,并以五味子甲素、酯甲为主[1], 对肝炎有较好的降低血清谷丙转氨酶作用, 临床应用广泛。但南五味子木脂素类为难溶性组分, 口服生物利用度低, 提高难溶性药物生物利用度已经成为国际上研究的热点[2−6]。
载药纳米粒是利用天然高分子或合成的化学物质为载体, 将药物包埋或溶解在纳米粒中或吸附在
其表面制成。本实验以南五味子总木脂素为模型药,pH 依赖型聚合物Eudragit S100 为载体制备肠溶纳米粒, 可避免药物被胃酸和胃蛋白酶降解, 并且药物在小肠的转运是一个相对稳定的过程, 不受食物、剂型及生理因素等影响发生显著变化, 粒径小于100 nm的粒子被肠道PP (Peyer’s Patchs) 所捕获的数量明显高于其他粒径的粒子[7], 有利于药物的吸收, 提高生物利用度, 改善药物口服吸收。
其表面制成。本实验以南五味子总木脂素为模型药,pH 依赖型聚合物Eudragit S100 为载体制备肠溶纳米粒, 可避免药物被胃酸和胃蛋白酶降解, 并且药物在小肠的转运是一个相对稳定的过程, 不受食物、剂型及生理因素等影响发生显著变化, 粒径小于100 nm的粒子被肠道PP (Peyer’s Patchs) 所捕获的数量明显高于其他粒径的粒子[7], 有利于药物的吸收, 提高生物利用度, 改善药物口服吸收。
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