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关键词：
葡萄酒,二氧化碳浸渍,桃红葡萄酒,影响
发表时间：
2012-12-26 10:32:20
摘要: 药物的无定形状态比晶态具有更大的溶解度, 可以促进吸收, 提高口服生物利用度, 但是稳定性差,易转变为晶体状态。本文采用偏光显微镜、扫描电子显微镜、差示扫描量热法、X-射线衍射法和拉曼光谱法等研究无定形吲哚美辛的微观结晶机制, 并对药物表面进行喷金包衣, 厚度为10 nm, 研究结晶行为变化。结果发现, 无定形吲哚美辛自由表面的结晶速率远大于其内部, 金包衣可显著抑制自由表面的结晶。这提示, 自由表面的结晶是影响无定形药物稳定性的关键因素, 纳米包衣可用于增强无定形药物的稳定性。
一般情况下, 药物无定形状态比晶态具有更大的溶解度和更好的吸收特性。将生物药剂学分类系统II 类和IV 类药物转变成无定形状态, 可以提高溶解度和溶出速度, 促进口服吸收, 而且还能快速起效[1]。但是无定形药物的单位表面自由能很大, 容易释放能量, 转变为晶体[2, 3]。一旦结晶后, 无定形药物就会失去原有高溶解度和高溶出率等优点。因此研究无定形药物的结晶机制, 探讨增强其稳定性的方法具有重要意义。
以往无定形药物常常被视为一个均一的整体来研究, 如将药物分散于载体中制成固体分散体, 依靠
高分子材料或表面活性剂来抑制其结晶[4]。但目前仍然没有理想的方法能有效抑制结晶, 维持无定形药物的稳定性。这限制了无定形药物在药物制剂中的应用, 上市药品中无定形药物很少。
本研究区分无定形药物的自由表面和内部, 以无定形吲哚美辛 (indomethacin, IMC) 为模型药, 采用偏光显微镜、扫描电子显微镜、差示扫描量热法、X-射线衍射法和拉曼光谱法等研究其表面和内部的结晶行为差异, 由此探讨微观结晶机制, 并进一步研究表面纳米包衣对无定形药物结晶的影响。
以往无定形药物常常被视为一个均一的整体来研究, 如将药物分散于载体中制成固体分散体, 依靠
高分子材料或表面活性剂来抑制其结晶[4]。但目前仍然没有理想的方法能有效抑制结晶, 维持无定形药物的稳定性。这限制了无定形药物在药物制剂中的应用, 上市药品中无定形药物很少。
本研究区分无定形药物的自由表面和内部, 以无定形吲哚美辛 (indomethacin, IMC) 为模型药, 采用偏光显微镜、扫描电子显微镜、差示扫描量热法、X-射线衍射法和拉曼光谱法等研究其表面和内部的结晶行为差异, 由此探讨微观结晶机制, 并进一步研究表面纳米包衣对无定形药物结晶的影响。
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