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关键词：
柴胡红景天,氰苷类化合物,柴胡红景天氰苷素A
发表时间：
2012-07-16 10:50:01
摘要: 观察大鼠离体胃体环行肌和胃底环行肌不同的药理学特征，分析核苷及核苷酸类物质诱发胃体环行肌收缩反应的作用特点和受体机制。制备大鼠离体胃体环行肌和胃底环行肌标本，利用受体药理学技术观察药物诱发的收缩反应。在胃体环行肌KCl 所致收缩反应与胃底环行肌无显著性差别；但是，CCh 收缩胃体环行肌的EC50值 [(0.45 ± 0.15) μmol·L−1] 显著高于胃底环行肌 [(0.20 ± 0.09) μmol·L−1, P < 0.01]。5-HT 和His 收缩两种标本的EC50值无显著差异 (P > 0.05); 但是, 在胃体环行肌5-HT 和His 产生收缩反应的Emax值 [(0.81 ± 0.26) 和 (0.88 ± 0.27)g] 显著小于胃底环行肌 [(2.67 ± 0.61) 和 (1.90 ± 0.68) g, P < 0.01]。在预收缩胃体环行肌，ATP (0.1～3 000μmol·L−1) 诱发浓度依赖性收缩反应，未见舒张反应；在预收缩胃底环行肌标本，同浓度ATP 诱发先舒张后收缩的双相反应，并呈浓度依赖性。ATP、UTP、ADP、2-MeSATP 和α, β-MeATP 浓度依赖性诱发大鼠胃体环行肌收缩反应，2-MeSATP 的EC50 值为 (7.2 ± 5.2) nmol·L−1 比Ach [(3.47 ± 1.20) μmol·L−1] 低500 倍；各药物产生收缩反应的效价序列为：2-MeSATP>>ADP>ATP=UTP>α, β-MeATP>>腺苷。酚妥拉明、普萘洛尔、阿托品及河豚毒素不影响ATP 和UTP 诱发的胃体环行肌收缩反应。研究结果表明, 大鼠胃体环行肌的药理学特征明显不同于胃底环行肌; 核苷酸类物质通过某种特殊的P2Y 受体介导胃体环行肌收缩反应，是调节胃体环行肌收缩功能的重要介质。
1996 年Otsuguro 等[1]报道, 在Wistar 大鼠离体近端胃环行肌标本, ATP 激动P2Y 受体诱发收缩反应,在预收缩条件下ATP (1～1 000 μmol·L−1) 激动P2X受体诱发舒张反应; 同时发现, UTP 作用于一种新型的P2 受体诱发近端胃环行肌产生收缩反应; 核苷及核苷酸类物质在大鼠近端胃环行肌标本诱发收缩反应的强度序列为2-MeSATP >> ATP ≥ UDP = UTP >>α, β-MeATP > 腺苷。2005 年Wang 等[2]报道, 在Wistar大鼠离体胃体环行肌标本, ATP 产生浓度依赖性收缩反应; 但是, 在高钾预收缩条件下ATP (1～1 000μmol·L−1) 未诱发舒张反应。有文献报道, 按照生理功能可将胃分为近端胃和远端胃, 近端胃包括胃底和胃体上部, 远端胃包括胃体下部和胃窦, 两者以胃中间横带为界[3, 4]; 近端胃负责液体的排空, 而远端胃主要影响固体食物的排空[5]。上述两项有关ATP 对Wistar 大鼠近端胃环行肌和胃体环行肌的不同研究结果提示, 大鼠胃底环行肌对核苷及核苷酸类物质的反应可能与大鼠胃体环行肌不同。另一方面, 乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 和5-羟色胺 (5-hydroxytryptamine,5-HT) 是胃组织的经典神经递质，例如5-HT1 受体激动药舒马曲坦使健康受试者的胃底平滑肌舒张, 增加胃的顺应性[6]; 昂丹司琼可通过阻断胃壁5-HT3 受体, 提高功能性消化不良患者餐后胃的顺应性[7]。胃肠组织肥大细胞释放的组胺 (histamine, His) 对胃肠道炎症、肿瘤等疾病的发生具有重要意义[8]。因此,作者在本研究中首先观察了氨甲酰胆碱 (carbachol,CCh)、His、5-HT 和KCl 诱发大鼠胃体环行肌及胃底环行肌收缩反应的药理学特征; 在此基础上, 进一步分析了核苷及核苷酸类物质介导大鼠胃体环行肌收缩反应的受体机制。
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