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关键词：
CMDCK,抗艾滋病候选药,肠道代谢,微粒体,重组CYP酶
发表时间：
2013-08-14 11:09:51
摘要: 本文研究了聚轮烷-喜树碱偶联物的制备及其抗肿瘤作用。制备了聚轮烷-喜树碱偶联物, 并对其体外释药行为进行研究; MTT 法及形态学考察偶联物对卵巢癌细胞株A2780 的体外增殖抑制作用; 考察偶联物对S180 荷瘤小鼠的生长影响, 进一步评价偶联物抗肿瘤效果。结果表明, 聚轮烷-喜树碱偶联物对卵巢癌细胞株A2780 的增殖有明显抑制作用, 且呈量效关系; 对S180 荷瘤小鼠的生长影响结果表明能显著减少肿瘤的生长、浸润程度以及血管数量, 提示其抗肿瘤作用机制可能是通过影响肿瘤的血管生成, 减少供血而导致肿瘤细胞坏死。
喜树碱 (camptothecin, CPT) 是喜树中所含的吲哚类生物碱, 在临床上用于治疗复发性及难治性乳腺癌和卵巢癌等多种癌症, 具有显著的抗癌活性。喜树碱水溶性极低, 毒副作用较大, 限制了其在临床上的广泛使用。
近年来, 聚轮烷作为一种新型的药物载体材料越来越引起人们的关注。它是以环状分子环糊精 (CD)为客体分子, 长链线性PEG 为骨架, 通过非共价键链接, 两端大分子基团封端后形成的一类新型的高效低毒的药物载体。由于CD 环上有丰富的活泼-OH基团, 可通过活化CD 上的羟基, 将喜树碱等抗癌药物与载体进行链接, 从而改善药物的水溶性差、载药量低和生物利用度低等缺点。本实验室以新型药物载体聚轮烷为主体, 通过化学聚合反应, 合成新的聚轮烷-喜树碱偶联物, 提高了难溶性药物喜树碱的水溶性及降低毒副作用。
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