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关键词：
左旋甲状腺素钠,偶联反应,高效液相色谱法,监控
发表时间：
2012-02-24 09:46:50
钙拮抗剂尼莫地平对映体在ChiralcelOJ柱上的拆分机理
李亚楠 | -> | 1352| 7| 0.226408MB |高效液相色谱(HPLC),Chiralcel OJ手性柱,尼莫地平,计量置换保留模型,热力学
摘要:采用高效液相色谱法( HPLC) ，在Chiralcel OJ 手性柱上拆分尼莫地平。以正己烷-异丙醇为流动相，研究了异丙醇体积含量、流速及柱温对尼莫地平对映体拆分行为的影响。并结合溶质计量置换保留模型和热力学理论对尼莫地平的手性识别机理进行探讨。实验表明V( 正己烷) ∶ V( 异丙醇) = 90∶ 10，流速0. 6 mL/min，柱温25 ℃时，尼莫地平对映体可实现良好分离。在实验的异丙醇浓度范围内，前一个对映体lgI 值和Z 值均小于后一个对映体。热力学函数焓变和熵变之差为负值，分离对映体满足| |ΔΔH0 | | ＞ | |ΔΔS0 | | ，手性拆分过程为焓控过程。
人体中的酶和受体一般都是手性的，当手性药物进入人体后，其药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配和手性识别而实现的，不同构型的药物在生物体内显示出不同的药理和毒理作用。尼莫地平( Nimodipine) 是德国Bayer 公司1985 年上市的作用很强的亲脂性l，4-二氢吡啶类钙拮抗剂( DPHs) ，通过抑制细胞外Ca2 + 的内流、松弛血管平滑肌而起到降压作用。结构中二氢吡啶环上的4 位C 为不对称碳原子( 结构如下所示) ，存在两个对映体，在药理活性上存在着明显差异，其S-( － ) -对映体的作用要明显强于R-( + ) -对映体［1］。因此，建立快速、准确、高效的手性分离方法，用于测定尼莫地平手性纯和监测对映体立体选择性或生理活性具有重要意义。
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