小程序
微信小程序
人工客服
回顶部

酸度对氧氟沙星与牛血清白蛋白结合的影响

董芳 | -> | 752| 0| 0.425903MB |氧氟沙星,牛血清白蛋白,荧光猝灭,同步荧光

董芳 董芳 | 文档量 |浏览量9830

摘 要 牛血清白蛋白在不同p H 的溶液中存在N (p H ~710) , B (p H ~910) 和E(p H 315 以下) 等几种同分异构形态。采用紫外2可见光谱和荧光光谱研究了酸度对牛血清白蛋白(BSA) 的结构以及对不同结构的BSA 和氧氟沙星的相互作用的影响, 应用荧光猝灭现象和FÊrster 理论, 求出了4 个不同p H 下两者结合的猝灭常数、能量转移效率和结合距离等参数。结果显示, 氧氟沙星与牛血清白蛋白在p H 419 时结合常数最大(11928 1 ×105 L ·mol - 1 ) , 结合距离小( r = 2155 nm) , 猝灭效应最好(8163 ×104 L ·mol - 1 ) ; 氧氟沙星与牛血清白蛋白的结合过程中, 静态猝灭和非辐射能量转移是导致牛血清白蛋白荧光猝灭的原因; 中性、弱酸和弱碱性环境对两者的结合没有太大的影响, 静电作用不是两者相互作用的主要作用力。使用同步荧光技术考察了氧氟沙星对BSA 构象的影响。
    氧氟沙星(Oflxacin) 是当前广泛应用于临床的新一代含哌嗪基的喹诺酮类药物, 具有抗菌谱广、作用强和毒性较小的特点。这类药物通过抑制细菌的DNA 旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ, 抑制细菌DNA 复制、转录和修复过程[1 ] 。血清白蛋白是血液中含量最丰富的蛋白质, 具有许多重要的生理功能,
能和许多化学物质以不同方式结合, 并携带这些物质通过血液在体内进行转运、运输、分配和代谢。血清蛋白作为体外研究药物的结合和运输模型备受重视[2 ] 。BSA 分子由一条单独的氨基酸多肽链构成, 其三级结构主要为α2螺旋结构, 其中包含3 个结构域, 即Site Ⅰ, Site Ⅱ和Site Ⅲ。每个结构域包含A 和B 两个亚区, 以槽口相对的方式形成一种圆筒状结构。其中Site Ⅰ和Site Ⅱ两个结构域与许多小分子化合物具有较强结合能力[2 , 3 ] , 其结构随溶液p H 的改变会发生改变: p H 510~315 发生N2F 转变; p H 315~112 发生F2E 转变: p H 710~910 发生N2B 转变, 在其他变性剂如脲、胍等的作用下还会出现一种中间态Ⅰ[4-8 ] 。各种不同的转变态伴随结构和构像改变, 与药物或染料等小分子的结合情况也会不同[9 , 10 ] 。
董芳发布的其他共享资料
    0 色谱币 下载

酸度对氧氟沙星与牛血清白蛋白结合的影响

(425.903K)

所需色谱币: 0

您持有: $userGold色谱币,完成任务赚取色谱币

立即下载

友情链接(联系QQ:47140047)
关于我们  经营理念  业务合作  联系我们  法律声明  网站建议  网站导航  帮助中心
Copyright © 色谱世界 版权所有 陇ICP备2024006362号-2