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肠道药物转运体及其研究方法

罗田 | -> | 1151| 1| 851.661MB |肠,膜转运蛋白类,药物吸收

罗田 罗田 | 文档量 |浏览量40511

摘要: 口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多药物膜转运蛋白介导药
物的吸收、分布、排泄及药物相互作用等。明确其转运机制有利于提高药物的安全性和有效性, 从而指导临床合理用药。通过体内外方法预测药物经转运体在肠道中的转运情况。本文介绍了肠道内转运药物的主要膜转运蛋白, 阐述了口服药物经肠道转运机制, 概括了研究肠道药物转运体的主要研究方法, 并对多种体内外转运体研究方法的优缺点进行了比较。
    20 世纪80 年代以来, 随着分子生物学的发展,肠道药物转运体的研究取得了飞速的进步, 使人们认识到了更多的肠道药物转运体。药物在肠道的吸收不只是经过简单被动扩散, 有些药物是经过肠道上皮细胞黏膜的药物转运体所介导。主要的肠道药物转运体包括寡肽转运体、ATP 结合盒式膜转运体家族(ABC 转运体) 及有机离子转运体超家族 (表1)。这些转运体是内源性物质, 能够识别外源性物质及药物。利用一些体内及体外方法可阐明这些药物转运体在药物转运过程中的作用。对这些转运体的探讨有助于提高药物安全性和有效性, 对了解药物的毒性和药物间相互作用发挥重要的作用, 同时也为提高药物的靶向性提供了理论依据。
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