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关键词：
穿心莲,根,化学成分
发表时间：
2012-07-24 15:19:25
摘要: 探讨赤芍801 减轻在体大鼠脑缺血-再灌注损伤的可能机制。采用线栓模型制作大鼠局灶性脑缺血-
再灌注损伤模型, 在缺血后给予赤芍801, 用Western blotting 方法检测脑缺血周边区的NF-κB 活性、COX-2 和HSP70 的表达量, 用ELISA 方法测定TNF-α 的表达量, 用RT-PCR 方法和免疫荧光染色法检测TLR-4 的转录和蛋白表达。结果显示: 赤芍801 能抑制脑缺血周边区NF-κB 活性, 减少COX-2 和TNF-α 的表达, 同时抑制NF-κB的上游TLR-4 的转录和蛋白表达, 对TLR-4 的内源性配体HSP70 的蛋白表达也有抑制作用。赤芍801 作为一种抗氧化剂, 有可能通过抑制脑缺血周边区的NF-κB 活性, 减少局部的COX-2 和TNF-α 的表达, 达到减轻脑缺血-再灌注损伤的目的, 同时对NF-κB 的上游HSP70 和TLR-4 产生影响。
再灌注损伤模型, 在缺血后给予赤芍801, 用Western blotting 方法检测脑缺血周边区的NF-κB 活性、COX-2 和HSP70 的表达量, 用ELISA 方法测定TNF-α 的表达量, 用RT-PCR 方法和免疫荧光染色法检测TLR-4 的转录和蛋白表达。结果显示: 赤芍801 能抑制脑缺血周边区NF-κB 活性, 减少COX-2 和TNF-α 的表达, 同时抑制NF-κB的上游TLR-4 的转录和蛋白表达, 对TLR-4 的内源性配体HSP70 的蛋白表达也有抑制作用。赤芍801 作为一种抗氧化剂, 有可能通过抑制脑缺血周边区的NF-κB 活性, 减少局部的COX-2 和TNF-α 的表达, 达到减轻脑缺血-再灌注损伤的目的, 同时对NF-κB 的上游HSP70 和TLR-4 产生影响。
在脑缺血-再灌注损伤中, 核因子κB (NF-κB)被强烈激活后从胞浆转移入胞核, 启动下游基因, 参
与脑缺血的病理生理过程。抑制NF-κB 的活性能减轻脑缺血-再灌注损伤[1]。Toll 样受体4 (TLR-4) 主要在小胶质细胞中表达。脑缺血后大量细胞和组织崩解,热休克蛋白70 (HSP70) 释放到细胞间隙, 作为TLR-4的内源性配体, 激活TLR-4[2]。从而激活NF-κB。
赤芍801 是由中药赤芍的活性成分没食子酸经酯化反应合成的没食子酸丙酯 (propyl gallate)。在其分子结构中含有多个酚羟基, 具有较强的抗氧化作用[3]。该药物脂溶性好, 容易通过血脑屏障。该药系福建省自主研发的, 拥有自主知识产权的药物。以往常因为在缺血前给药, 导致临床试验的失败。此次研究改为缺血后给药, 并且在前期研究中已经证实: 在脑缺血后给予赤芍801 具有明显的神经保护作用。但其作用机制尚不明确。因此, 本研究进一步探讨, 赤芍801 的抗氧化作用是否与其影响NF-κB 的转录活性有关及其对HSP70 和TLR-4 的影响。
与脑缺血的病理生理过程。抑制NF-κB 的活性能减轻脑缺血-再灌注损伤[1]。Toll 样受体4 (TLR-4) 主要在小胶质细胞中表达。脑缺血后大量细胞和组织崩解,热休克蛋白70 (HSP70) 释放到细胞间隙, 作为TLR-4的内源性配体, 激活TLR-4[2]。从而激活NF-κB。
赤芍801 是由中药赤芍的活性成分没食子酸经酯化反应合成的没食子酸丙酯 (propyl gallate)。在其分子结构中含有多个酚羟基, 具有较强的抗氧化作用[3]。该药物脂溶性好, 容易通过血脑屏障。该药系福建省自主研发的, 拥有自主知识产权的药物。以往常因为在缺血前给药, 导致临床试验的失败。此次研究改为缺血后给药, 并且在前期研究中已经证实: 在脑缺血后给予赤芍801 具有明显的神经保护作用。但其作用机制尚不明确。因此, 本研究进一步探讨, 赤芍801 的抗氧化作用是否与其影响NF-κB 的转录活性有关及其对HSP70 和TLR-4 的影响。
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