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关键词：
高效液相色谱-电喷雾四级杆飞行时间质谱,生姜,姜辣素类化合物
发表时间：
2012-03-02 15:25:30
［摘要］ 目的:建立小鼠血浆中冬凌草甲素的高效液相测定方法，探讨冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学过程。方法: 小鼠按10 mg·kg － 1尾静脉注射冬凌草甲素后，不同时间点摘除眼球取血，乙酸乙酯萃取血浆，HPLC 测定血浆中冬凌草甲素的浓度，并用3P97 软件拟合，计算药动学参数。结果: 冬凌草甲素在0. 202 ～ 20. 0 mg·L － 1 线性关系良好，r = 0. 998 7，测得低、中、高浓度方法回收率均大于93%，低、中、高浓度日内、日间精密度RSD 均小于9%。冬凌草甲素小鼠尾静脉注射给药后，在体内呈二室模型分布，其药代动力学方程为C = 16. 192 5e － 0. 554 6t + 5. 475 7e － 0. 016 3t，主要药动学参数为t1 /2α 1. 249 9 min，t1 /2β 42. 638 4 min，K21 0. 152 3 min － 1 ，K12 0. 359 3 min － 1 ，K10 0. 059 2 min － 1 ，AUC 366. 035 0 μg·min － 1·mL － 1 ，CL 0. 027 3 L·min － 1·kg － 1 ，VC 0. 461 5 L·kg － 1。结论: 建立的RP-HPLC 测定方法适用于体内冬凌草甲素的含量测定及药代动力学研究，冬凌草甲素在小鼠体内吸收快、分布也快，药物起效迅速，在体内以消除为主。
冬凌草甲素( oridonin，ORI) 是从唇形科香茶菜属Rabdosia 植物中分离出的一种贝壳杉烯二萜类天然有机化合物，具有一定的抗癌活性。有研究表明，冬凌草甲素可显著降低细胞的端粒酶活性，从而抑制Raji，HL-60，NB4 等细胞的生长，诱导细胞发生凋亡［1-2］。也有实验发现冬凌草甲素对人体肝癌BEL-7402 细胞具有较强的杀伤作用［3］，临床上用于治疗原发性肝癌也显示了一定疗效，半年生存率可达29. 6%［4］。本文采用RP-HPLC 对小鼠尾静脉注射冬凌草甲素后的药代动力学进行了研究，经3P97软件拟合，计算其药动学参数，为临床合理用药提供依据。
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