0
关键词：
可溶性环氧化物水解酶,抑制剂,高通量筛选
发表时间：
2013-08-15 10:01:58
摘要: 制备氢溴酸东莨菪碱纳米粒-微球系统 (scopolamine hydrobromide nanoparticles-in-microsphere system,SH-NiMS) 并考察其体外释放特性。以三聚磷酸钠 (TPP) 为交联剂, 以壳聚糖为载体材料, 采用离子交联法制备SH 纳米粒, 以包封率和载药量为考察指标, 采用正交设计综合评分法优化纳米粒处方。调整喷雾干燥仪器参数, 以HPMC为载体材料, 将制得的SH 纳米粒在喷雾干燥作用下制备成包裹纳米粒的微球系统, 即NiMS 系统。在电镜下观察SH-NiMS 的外观、红外检测其结构变化并测定其体外释放特性。纳米粒制备处方经正交试验优化为: 壳聚糖/TPP 为3∶1 (w/w), HPMC 浓度0.3%、SH 浓度0.2%。喷雾干燥的制备条件调节为蠕动泵速度15%,进口温度110 ℃, 在此条件下制得的SH-NiMS 包封产率、载药量和平均粒径分别为94.2%、20.4%和1 256.5 nm。SH-NiMS 外观圆整, 性质稳定。结果表明, SH-NiMS 制备方法稳定可控, 为开发药物新剂型提供了新的思路。
美国学者Bhavsar 提出“纳米粒-微球系统”(nanoparticles-in-microsphere system, NiMS)[1, 2], 该系统是近来用于药物包载的新技术。它采用高分子材料以及包载技术将纳米粒包裹到微球中, 形成NiMS,可作为药物在胃肠道特定部位高效吸收的优良载体。NiMS 系统对于药物包载及保护具有独特的技术优势, 对药物释放比普通微囊有更好的调控作用, 并且可以降低局部刺激, 减少毒副反应, 在蛋白药物包载及缓控释制剂中应用较多。此技术越来越引起国内外学者的重视。
本实验以氢溴酸东莨菪碱 (scopolamine hydrobromide,SH) 为模型药, 制备氢溴酸东莨菪碱纳米粒微球系统 (SH-NiMS)。首先选用来源广泛、生物相容性好和可生物降解的壳聚糖 (chitosan, CS) 作为载体材料, 三聚磷酸盐 (tripolyphosphat, TPP) 为交联剂, 采用离子交联法 (ionotropic gelation process)制备药物纳米粒。利用壳聚糖的游离氨基和TPP 磷酸根离子发生分子间或分子内交联反应, 从而制备载药壳聚糖纳米凝胶粒。该制备条件温和, 易于控制,不需任何有机试剂。进一步采用喷雾干燥技术将纳米粒胶体溶液系统制成微球, 喷雾干燥微囊化工艺, 可将药物纳米粒及其胶体液中的游离药物, 组装成多个含纳米粒单元的微球, 组成含氢溴酸东莨菪碱的NiMS 系统。该过程可以实现规模化放大制备, 为工业化生产奠定基础。
SH 经过NiMS 系统的双重包裹, 可降低SH 不良反应和局部刺激, 延长释药时间, 减少给药频率, 提高患者顺应性。
本实验以氢溴酸东莨菪碱 (scopolamine hydrobromide,SH) 为模型药, 制备氢溴酸东莨菪碱纳米粒微球系统 (SH-NiMS)。首先选用来源广泛、生物相容性好和可生物降解的壳聚糖 (chitosan, CS) 作为载体材料, 三聚磷酸盐 (tripolyphosphat, TPP) 为交联剂, 采用离子交联法 (ionotropic gelation process)制备药物纳米粒。利用壳聚糖的游离氨基和TPP 磷酸根离子发生分子间或分子内交联反应, 从而制备载药壳聚糖纳米凝胶粒。该制备条件温和, 易于控制,不需任何有机试剂。进一步采用喷雾干燥技术将纳米粒胶体溶液系统制成微球, 喷雾干燥微囊化工艺, 可将药物纳米粒及其胶体液中的游离药物, 组装成多个含纳米粒单元的微球, 组成含氢溴酸东莨菪碱的NiMS 系统。该过程可以实现规模化放大制备, 为工业化生产奠定基础。
SH 经过NiMS 系统的双重包裹, 可降低SH 不良反应和局部刺激, 延长释药时间, 减少给药频率, 提高患者顺应性。
罗霄旻发布的其他共享资料
-
-
关键词： 人参,皂苷类成分,特征图谱,超高效液相色谱法 发表时间： 2013-08-15 10:00:53
-
关键词： 热休克蛋白90抑制剂,高通量筛选,构效关系,分子-蛋白复合物,进展 发表时间： 2013-08-15 09:59:36
-
关键词： 氢溴酸东莨菪碱,纳米粒-微球系统,纳米粒,喷雾干燥 发表时间： 2013-08-15 09:58:01
-
关键词： Ⅰ型脂质制剂,脂质溶液,脂质混悬液,体外脂解模型,吲哚美辛 发表时间： 2013-08-14 15:14:33
-
关键词： 力达霉素,肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体,细胞凋亡,死亡受体5 发表时间： 2013-08-14 15:12:31