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关键词：
细辛醚,细辛脑,高效液相,荧光检测,热熔压敏胶,相对生物利用度
发表时间：
2011-10-10 13:38:54
HPLC_MS_MS法测定琥乙红霉素颗粒体内活性代谢物
闫广伟 | -> | 764| 0| 0.319316MB |琥乙红霉素,红霉素,高效液相色谱－质谱法,药代动力学
摘要目的: 建立琥乙红霉素人体内活性代谢物红霉素的HPLC － MS /MS 分析方法。方法: 选用克拉霉素为内标，血浆样品经正己烷－ 二氯甲烷－ 异丙醇( 300∶ 150∶ 15) 提取处理，通过检测活性代谢物红霉素的浓度来监测琥乙红霉素体内行为。色谱条件Waters C18色谱柱( 4. 6 mm × 250 mm，5 μm) ，甲醇－ 水( 80∶ 20，含0. 5%甲酸) 为流动相，流速0. 6 mL·min － 1 ，采用HPLC－ S /MS 检测系统( SRM 模式) ，质谱采用电喷雾电离源( ESI) ，红霉素选择检测离子对为m/z 734→m/z 158，内标克拉霉素选择检测离子对为m/z 748→m/z 158。结果: 血浆中红霉素检测方法的线性范围为9. 724 ～ 2431. 0 ng·mL － 1 ，最低检测限可达9. 724 ng·mL － 1。血浆中红霉素的平均回收率为77. 6% ～ 80. 0%; 日内、日间RSD 均小于11%。结论: 本法灵敏、准确、选择性高，可用于监测琥乙红霉素的体内行为。
琥乙红霉素( erythromycin ethylsuccinate) ，国产制剂商品名为利君沙，属大环内酯类抗生素，为红霉素的乙酰琥珀酸酯，是红霉素的衍生物，因而增强了在胃酸的稳定性，它在肠中以酯化的方式吸收，既改善了口感，又减少了胃肠道反应，故在临床上较受欢迎［1］。由于琥乙红霉素体内的活性代谢物为红霉素，本研究采用HPLC － MS /MS 法测定人血浆中红霉素浓度，用来间接监测琥乙红霉素的体内行为。本方法灵敏度高、专属性强，为该药物及制剂的动物体内药动学研究及临床药动学和生物等效性研究打下良好的基础。
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