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关键词：
细辛醚,细辛脑,高效液相,荧光检测,热熔压敏胶,相对生物利用度
发表时间：
2011-10-10 13:38:54
HPLC_荧光法测定_细辛醚热熔压敏胶贴剂的相对生物利用度
闫广伟 | -> | 744| 2| 0.242967MB |细辛醚,细辛脑,高效液相,荧光检测,热熔压敏胶,相对生物利用度
摘要目的:建立家兔血浆内α － 细辛醚的HPLC － 荧光测定法，研究α － 细辛醚热熔压敏胶贴剂在家兔体内的相对生物利用度。方法:家兔给予α － 细辛醚混悬液或α － 细辛醚贴剂后于不同时间点采血，血浆样品处理后以甲醇－ 水( 75∶ 25) 为流动相，使用ZORBAX Eclipse XDB － C18色谱柱( 250 mm × 4. 6 mm，5 μm) 进行分离，流速1. 0 mL·min － 1 ，荧光检测器激发波长为265 nm，检测波长为365 nm，测定血浆药物浓度，计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果:α － 细辛醚在浓度0. 01 ～ 1μg·mL － 1 ( r = 0. 9998) 范围内线性关系良好，检测限为0. 005 μg·mL － 1 ，方法学回收率为96. 2% ～ 102. 0%，日内与日间RSD均＜ 4. 5%。家兔口服α － 细辛醚混悬液后的AUC0→t为( 0. 53 ± 0. 23) μg·h·mL － 1 ，贴剂给药的AUC0→t为( 7. 86 ± 2. 15) μg·h·mL － 1 ，贴剂的相对生物利用度为1494%。结论:该法简便准确，可用于家兔血浆内α － 细辛醚浓度的测定; α － 细辛醚热熔压敏胶贴剂的相对生物利用度高。
α － 细辛醚( α － asarone) 又名α － 细辛脑或细辛脑，是中药石菖蒲挥发油中的主要有效成分之一。临床证明，α － 细辛醚对慢性气管炎、支气管哮喘和癫痫大发作均有较好疗效［1］。但由于α －细辛醚水溶性差，口服生物利用度低［2，3］，因此作者采用环境友好型的热熔压敏胶，将其制成贴剂给药以提高生物利用度。目前多采用HPLC － UV法测定α － 细辛醚血药浓度［4，5］，操作复杂且检测限高，本文建立了家兔血浆中α － 细辛醚的HPLC－ 荧光测定法，并考察其热熔压敏胶贴剂的相对生物利用度。
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