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关键词：
菜用大豆,茚虫威,残留消解动态,安全使用技术
发表时间：
2012-06-21 09:45:39
抑制性谷氨酸受体_IGluRs_通道及其相关杀虫剂的作用
孙志辉 | -> | 1373| 2| 0.464536MB |抑制性谷氨酸受体通道,生理功能,分子特性,药理性质,杀虫剂
摘 要: 抑制性谷氨酸受体( IG luR s)属于半胱氨酸环配体门控离子通道超家族, 主要介导神经和肌肉细胞中抑制性的神经传递, 目前仅在无脊椎动物中发现, 在脊椎动物中尚未发现, 因此是高选择性杀虫剂的理想靶标。IG luR s主要分布在无脊椎动物的神经和肌肉组织中, 对控制吞咽、运动、感知和保幼激素的生物合成等可能起关键作用。人们对IG luR s的了解大多来自于对线虫和模式昆虫的研究, 目前在线虫中共发现了4种A亚基和1种B亚基, 是否有一种新的亚基类型如C亚基尚不确定, 从昆虫体内仅克隆了A亚基。就生理功能和药理特性而言, IG luR s与C-氨基丁酸(GABA )受体最为类似, 但其氨基酸序列却与甘氨酸受体相似性最高。作用于IG luRs的杀虫剂包括阿维菌素/美倍霉素类、苯基吡唑类杀虫剂氟虫腈以及吲哚二萜类化合物No dulisporic acid 等。对IG luR s的生理功能、分子特性、药理性质及相关杀虫剂的作用机理等的研究进展进行了综述。
谷氨酸是脊椎动物和无脊椎动物神经系统内主要的神经传递介质, 在脊椎动物体内主要通过
门控阳离子通道介导兴奋性的神经传递, 而在无脊椎动物体内谷氨酸既是兴奋性的神经递质[ 1~ 3] ,又是抑制性的神经递质[ 4] 。作为抑制性的神经递质, 谷氨酸与突触后受体结合后, 开启氯离子通道, 称为谷氨酸门控的氯离子通道( g lutam ate-g atedch lo ride channe,l G luC l ) 或抑制性谷氨酸受体( inh ib ito ry g lutam ate recepto r, IG luR ) 通道。IG luR s
与乙酰胆碱(ACh)、C-氨基丁酸(GABA a, GABA c)、甘氨酸( G ly )受体、5-羟色胺( 5-HT ) 3 受体[ 4, 5] 和组氨酸门控离子通道[ 6] 同属于半胱氨酸环配体门控离子通道超家族, 其共同结构特征为: 通道由5个多肽亚基构成, 每个亚基含有一个长的N-末端半胱氨酸的胞外区、4 个疏水的跨膜区和C-端胞外区(图1 ) , 其中亲水的胞外区具有神经递质和配体的结合位点, 还有十分保守的由两对半胱氨酸二硫键形成、其间包含13 个氨基酸残基的桥环, 该桥环对受体组装和门控离子通道起作用。第二跨膜区( M 2) 的大多数氨基酸残基参与形成离子孔道, 通道的打开至少需要两个配体分子。在第3和第4跨膜区之间有一个大的胞内环, 这是各亚基之间变异最大的区域[7] 。谷氨酸是该家族中惟一的一种交替门控内源阳离子和阴离子通道的传递物质[ 8] 。
门控阳离子通道介导兴奋性的神经传递, 而在无脊椎动物体内谷氨酸既是兴奋性的神经递质[ 1~ 3] ,又是抑制性的神经递质[ 4] 。作为抑制性的神经递质, 谷氨酸与突触后受体结合后, 开启氯离子通道, 称为谷氨酸门控的氯离子通道( g lutam ate-g atedch lo ride channe,l G luC l ) 或抑制性谷氨酸受体( inh ib ito ry g lutam ate recepto r, IG luR ) 通道。IG luR s
与乙酰胆碱(ACh)、C-氨基丁酸(GABA a, GABA c)、甘氨酸( G ly )受体、5-羟色胺( 5-HT ) 3 受体[ 4, 5] 和组氨酸门控离子通道[ 6] 同属于半胱氨酸环配体门控离子通道超家族, 其共同结构特征为: 通道由5个多肽亚基构成, 每个亚基含有一个长的N-末端半胱氨酸的胞外区、4 个疏水的跨膜区和C-端胞外区(图1 ) , 其中亲水的胞外区具有神经递质和配体的结合位点, 还有十分保守的由两对半胱氨酸二硫键形成、其间包含13 个氨基酸残基的桥环, 该桥环对受体组装和门控离子通道起作用。第二跨膜区( M 2) 的大多数氨基酸残基参与形成离子孔道, 通道的打开至少需要两个配体分子。在第3和第4跨膜区之间有一个大的胞内环, 这是各亚基之间变异最大的区域[7] 。谷氨酸是该家族中惟一的一种交替门控内源阳离子和阴离子通道的传递物质[ 8] 。
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