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关键词：
五味子,五味子甲素,五味子乙素,五味子醇乙,南五味子素,CYP3A,肝微粒体,原代肝细胞
发表时间：
2012-07-20 17:28:29
摘要: 微管是细胞骨架的主要组成部分, 在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用。由于微管在细胞分裂过程中的重要作用, 微管蛋白已经成为研究与开发全新抗癌药物的重要靶点之一, 作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物。该类抑制剂的作用机制是通过抑制微管蛋白的聚合或者促进微管蛋白的聚合而干扰细胞的有丝分裂过程, 从而发挥抗肿瘤作用。本文对近年来微管蛋白抑制剂的研究进展进行了总结, 着重介绍了微管蛋白抑制剂的药理活性和临床研究进展, 并探讨了该类抑制剂的发展趋势。
微管是细胞骨架的主要组成部分, 由α-微管蛋白和β-微管蛋白异二聚体组成, 具有中空管状结构
的特点[1] (图1)。此外, 还有一种γ 微管蛋白, 它不是微管的组成成分, 但参与微管的组装。
微管具有聚合和解聚的动力学特性[2], 在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导及物质输送等过程中起着重要作用。微管在细胞分裂前期聚合成为纺锤体,而纺锤体在有丝分裂中牵引染色体向两极移动进入两个子细胞中, 完成细胞增殖。由于微管在细胞分裂中具有极其重要的作用, 现已成为抗肿瘤药物研究的重要靶点之一。作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物。
微管蛋白抑制剂有两种分类方法[1, 3, 4]。一种是根据作用机制的不同分为两种类型: ① 抑制微管蛋白聚合的微管蛋白解聚剂; ② 促进微管蛋白聚合的微管蛋白聚合剂。另一种分类方法是根据微管蛋白抑制剂与微管蛋白作用位点的不同分为3 类: ① 作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂; ② 作用于长春碱位点的微管蛋白抑制剂; ③ 作用于紫杉醇位点的微管蛋白抑制剂。本文采用作用机制分类法, 对近年来各类微管蛋白抑制剂的最新研究进展进行总结。
的特点[1] (图1)。此外, 还有一种γ 微管蛋白, 它不是微管的组成成分, 但参与微管的组装。
微管具有聚合和解聚的动力学特性[2], 在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导及物质输送等过程中起着重要作用。微管在细胞分裂前期聚合成为纺锤体,而纺锤体在有丝分裂中牵引染色体向两极移动进入两个子细胞中, 完成细胞增殖。由于微管在细胞分裂中具有极其重要的作用, 现已成为抗肿瘤药物研究的重要靶点之一。作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物。
微管蛋白抑制剂有两种分类方法[1, 3, 4]。一种是根据作用机制的不同分为两种类型: ① 抑制微管蛋白聚合的微管蛋白解聚剂; ② 促进微管蛋白聚合的微管蛋白聚合剂。另一种分类方法是根据微管蛋白抑制剂与微管蛋白作用位点的不同分为3 类: ① 作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂; ② 作用于长春碱位点的微管蛋白抑制剂; ③ 作用于紫杉醇位点的微管蛋白抑制剂。本文采用作用机制分类法, 对近年来各类微管蛋白抑制剂的最新研究进展进行总结。
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