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复方红霉素延迟起释型缓释片的研制及其体外释放

旅程 | -> | 528| 0| 0.716357MB |聚乳酸,复方红霉素,延迟起释,缓释片

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摘要: 以重均分子量50 000 聚乳酸 (polylactic acid, PLA) 为载体, 与一定比例的红霉素 (erythromycin, EM)和醋酸泼尼松 (prednisone acetate, PNA) 混合制备复方红霉素延迟起释型缓释片。利用紫外分光光度法检测EM和高效液相法检测PNA 在体外介质中的释药量。缓释片持续释放时间约为21 天, EM 平均含量为99.7 mg/片,RSD 为0.82%; PNA 平均含量为10.03 mg/片, RSD 为0.93%。缓释片从第5 天开始缓慢而平稳地释放,在初期的突释现象尤为显著。在21 天内EM 累积释放量为86.1%, PNA 累积释放量为78.3%。结果表明: 缓释片制备方法可行, 释药性能良好, 临床疗效显著。
    聚乳酸 (polylactic acid, PLA) 具有优异的生物相容性和生物可降解性, 根据其相对分子质量的大小和制剂方式的不同可控制所载药物释放速度, 成为目前研究最多的药物控释基质材料之一[1]。红霉素 (erythromycin, EM) 对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有较强的抑菌作用; 醋酸泼尼松 (prednisone acetate, PNA) 具有抗炎、抗过敏等作用。慢性鼻−鼻窦炎是常见病多发病, 临床上多采取药物治疗、物理疗法和手术治疗等, 但治疗效果不甚明显[2, 3]。本实验将EM 和PNA 按照一定比例混合, 采用溶解法与PLA 制备成缓释片; 通过体外释药实验, 选择符合治疗慢性鼻−鼻窦炎释药剂量的缓释片; 将缓释片由下鼻道开窗植入上颌窦内, 对减轻或消除鼻腔黏膜和黏膜下层的慢性炎症疗效显著, 为更好地治疗慢性鼻−鼻窦炎寻找一种新的治疗方法。
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