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关键词：
糖尿病.皮肤.氢化可的松.经皮吸收
发表时间：
2012-07-28 09:24:25
摘要: 水飞蓟宾 (silibinin) 来源于菊科植物水飞蓟 (Silybum marianum), 为黄酮木脂素类化合物, 具有明显抗氧化和抗炎的特性, 临床上作为保肝药物长期应用于中国、德国和日本等国家。近年来发现水飞蓟宾有明显的抗肿瘤活性, 其主要机制为抑制肿瘤受体型酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase, RTK) 的活性, 如抑制表皮生长因子受体1 (epidermal growth factor receptor 1, EGFR) 和胰岛素样生长因子1 受体 (insulin-like growth factor 1receptor, IGF-1R) 及其下游信号分子的活化。同时因为发现水飞蓟宾对羟自由基 (•OH) 的选择性清除, 以及对核因子κB (nuclear factor-κB, NF-κB) 的特异性抑制, 使其抗氧化和抗炎的分子机制更为明确。一些新的发现如水飞蓟宾通过抑制氧化应激和炎症反应而改善β-淀粉样蛋白 (amyloid β protein, Aβ) 引起的认知功能障碍等对拓展水飞蓟宾的药用前景具有重要价值。本文对水飞蓟宾的分子药理机制进行总结, 主要从水飞蓟宾抑制肿瘤RTK 信号转导、抗氧化与自由基清除、调节免疫与炎症3 个方面进行了阐述。
水飞蓟素 (silymarin) 为菊科植物水飞蓟的果实或种子的总提取物, 其有效成分为黄酮木脂素类
化合物, 主要包括水飞蓟宾 (silibinin, silybin)、异水飞蓟宾 (isosilybin)、水飞蓟宁 (silydianin)、水飞蓟亭 (silychristin) 等7 种化合物。水飞蓟宾具有4 个手性中心, 天然的水飞蓟宾是等量的两种立体异构体水飞蓟宾 A (2R, 3R, 10R, 11R; 图1) 和水飞蓟宾B (2R, 3R, 10S, 11S) 的混合物, 约占水飞蓟素总量的60%～70%, 是水飞蓟素的主要活性成分。水飞蓟宾作为保肝药物被广泛应用于治疗肝炎、肝硬化及代谢中毒性肝损伤等疾病, 其机制为抗氧化、抗脂质过氧化、抗纤维化、细胞膜稳定作用和调节肝再生能力等;同时大量的研究表明, 水飞蓟宾还具有降血脂、保护心肌及抗糖尿病的作用。近几年的研究还发现, 水飞蓟宾具有抑制前列腺癌、结肠癌、膀胱癌、肺癌等癌症的作用, 以及神经保护和免疫调节作用, 使其越来越受到国内外广泛的关注。水飞蓟宾的药理作用在分子水平表现为抑制肿瘤蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase, PTK) 活性、清除氧自由基和抑制促炎性的Th1 细胞因子产生, 因此本文针对这些主要机制进行总结与探讨。
化合物, 主要包括水飞蓟宾 (silibinin, silybin)、异水飞蓟宾 (isosilybin)、水飞蓟宁 (silydianin)、水飞蓟亭 (silychristin) 等7 种化合物。水飞蓟宾具有4 个手性中心, 天然的水飞蓟宾是等量的两种立体异构体水飞蓟宾 A (2R, 3R, 10R, 11R; 图1) 和水飞蓟宾B (2R, 3R, 10S, 11S) 的混合物, 约占水飞蓟素总量的60%～70%, 是水飞蓟素的主要活性成分。水飞蓟宾作为保肝药物被广泛应用于治疗肝炎、肝硬化及代谢中毒性肝损伤等疾病, 其机制为抗氧化、抗脂质过氧化、抗纤维化、细胞膜稳定作用和调节肝再生能力等;同时大量的研究表明, 水飞蓟宾还具有降血脂、保护心肌及抗糖尿病的作用。近几年的研究还发现, 水飞蓟宾具有抑制前列腺癌、结肠癌、膀胱癌、肺癌等癌症的作用, 以及神经保护和免疫调节作用, 使其越来越受到国内外广泛的关注。水飞蓟宾的药理作用在分子水平表现为抑制肿瘤蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase, PTK) 活性、清除氧自由基和抑制促炎性的Th1 细胞因子产生, 因此本文针对这些主要机制进行总结与探讨。
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