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关键词：
亚胺类杀菌剂,遗传函数算法,分子力场分析,定量构效关系,分子设计
发表时间：
2012-06-21 08:36:41
摘 要: 以水杨醛、3, 4-二氯苯胺和4, 6-二甲氧基-2-甲砜基嘧啶为原料合成了新型除草剂Z J0862
[N-( 3, 4-二氯苯基)-6-氯-2-( 4, 6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺] , 其结构经1H NMR、M S、IR 和元素分析确证。室内生物测定试验表明, Z J0862在有效成分60 g /hm2 剂量下, 对水田重要杂草稗草和异型莎草的抑制率达90% 以上; 在45 g /hm2 剂量下, 对看麦娘、野燕麦、狗尾草等15种田间常规杂草的抑制率达85% ~ 100% , 杀草谱较广; 田间试验结果显示, Z J0862在150 g /hm2 剂量下对移栽水稻安全, 且在60~ 90 g /hm2剂量下对水田主要杂草水苋菜、陌上菜、异型莎草等的防效达81. 3%~ 98. 4% 。毒理学评价结果显示, 该药剂为低毒、无刺激、弱致敏和致突变阴性。Z J0862 具有高效、低毒、安全的特点, 在移栽水田将具有较好的开发前景。
[N-( 3, 4-二氯苯基)-6-氯-2-( 4, 6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺] , 其结构经1H NMR、M S、IR 和元素分析确证。室内生物测定试验表明, Z J0862在有效成分60 g /hm2 剂量下, 对水田重要杂草稗草和异型莎草的抑制率达90% 以上; 在45 g /hm2 剂量下, 对看麦娘、野燕麦、狗尾草等15种田间常规杂草的抑制率达85% ~ 100% , 杀草谱较广; 田间试验结果显示, Z J0862在150 g /hm2 剂量下对移栽水稻安全, 且在60~ 90 g /hm2剂量下对水田主要杂草水苋菜、陌上菜、异型莎草等的防效达81. 3%~ 98. 4% 。毒理学评价结果显示, 该药剂为低毒、无刺激、弱致敏和致突变阴性。Z J0862 具有高效、低毒、安全的特点, 在移栽水田将具有较好的开发前景。
2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物是由浙江化工科技集团有限公司和中科院上海有机化学研究所共同开发的新除草剂, 该类化合物已获得国家发明专利[ 1] , 并申报了PCT国际发明专利( 申请号: CN01 /01395, 国际公开号WO 02 /34724 A 1) ,同时已获得美国[ 2 ] 、韩国(0511489 ) 和墨西哥( 234202)发明专利的授权。笔者对该先导结构进行了优化, 经除草活性筛选研究发现, 在6 位用卤素取代的新化合物Z J0862 表现出较高的除草活性和对水稻的安全性。本文报道Z J0862 的化学合成、生物活性和毒理学评价等研究结果。
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