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关键词：
亚胺类杀菌剂,遗传函数算法,分子力场分析,定量构效关系,分子设计
发表时间：
2012-06-21 08:36:41
摘 要: 为了寻找高活性的新化合物, 通过相转移催化反应, 在二氯甲烷/水体系中合成了一系列新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物, 其结构均经1H NM R、13C NMR、31 P NMR、IR 和M S 的表征, 并通过元素分析确证。室内生物活性测试结果表明, 部分化合物表现出较好的杀虫活性, 其中化合物3a对苜蓿蚜Aph ism ed ica g in is K o ch 和化合物3c 对东方粘虫M yth imna sepa ra te 的LC50值分别为1. 64和0. 73 mg /L, 与对照药剂毒死蜱的活性相当。
近年来, 杂环化合物成为新农药研究的热点之一[ 1~ 3] , 其中含吡啶杂环的研究受到较多关注[ 4] , 有大量的专利[ 5~ 8] 和成功的例子, 如1991 年B ay er日本农药公司推出的含吡啶杂环杀虫剂吡虫啉、日本曹达公司开发的啶虫脒以及武田公司开发的烯啶虫胺等。另外, 有机磷农药是广泛使用的农药品种, 大部分化合物含有乙基氯化物的分子片段。本实验室在开发杂环农药的过程中, 发现了一类新的吡啶杂环中间体, 实验证明它们是活性亚结构单元[ 9] 。为了寻找高活性的新化合物, 作者根据活性亚结构拼接原理, 将O, O - 二乙基硫代磷酰氯2与该含吡啶杂环结构拼接设计合
成了9个未见文献报道的含吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物( 3a~ 3 i) , 并进行了杀虫活性测试。由于
这类化合物的分子结构与毒死蜱相近, 故在杀虫活性测定时以毒死蜱为对照药剂。
成了9个未见文献报道的含吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物( 3a~ 3 i) , 并进行了杀虫活性测试。由于
这类化合物的分子结构与毒死蜱相近, 故在杀虫活性测定时以毒死蜱为对照药剂。
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