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关键词：
亚胺类杀菌剂,遗传函数算法,分子力场分析,定量构效关系,分子设计
发表时间：
2012-06-21 08:36:41
摘 要: 采用活性亚结构拼接和生物合理设计的方法, 将4-氯-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到14个新的含氨基脲的吡唑类化合物。其结构经IR、1 H NMR、质谱和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明, 化合物1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基)-4-( 2-甲基苯基)氨基脲( 4g), 1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基)-4-( 4-氯苯基)氨基脲( 4b)在500 Lg /mL 剂量下对小麦白粉病菌B lumeria gram inis和粘虫M ythimna sepa ra ta 的抑制率和致死率分别达到90% 和100% 。
吡唑类化合物因具有高效、低毒和结构多样性等特点而具有广阔的研究和开发前景[ 1 ] 。而取
代脲类化合物大都具有较强的生物活性, 已被广泛用作除草剂、杀虫剂、杀菌剂等[ 2~ 5] 。为了寻找新的活性先导化合物, 采用活性亚结构拼接和生物合理设计的方法将氨基脲结构引入吡唑环, 即
用1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到14 个未见文献报道的新型1H-吡唑类含氨基脲结构化合物, 合成路线如下:
代脲类化合物大都具有较强的生物活性, 已被广泛用作除草剂、杀虫剂、杀菌剂等[ 2~ 5] 。为了寻找新的活性先导化合物, 采用活性亚结构拼接和生物合理设计的方法将氨基脲结构引入吡唑环, 即
用1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到14 个未见文献报道的新型1H-吡唑类含氨基脲结构化合物, 合成路线如下:
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