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关键词：
树豆,longistylin A,longistylin C,结构鉴定,高效液相色谱
发表时间：
2012-03-02 15:32:56
［摘要］ 目的:研究茜草科红芽大戟属植物红大戟根的化学成分，并对其在多种体外药理模型上进行了活性筛选。方法: 运用硅胶、Sephadex LH-20 柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离和纯化，通过理化性质和NMR，MS 等波谱数据鉴定化合物的结构; 在细胞水平模型上，筛选化合物在抗氧化、抗HIV、神经细胞保护及肿瘤细胞毒等方面的活性。结果: 从95% 乙醇提取物中分离鉴定了21 个蒽醌类化合物，包括去甲虎刺醛( 1) 、1，3-二羟基-2-乙氧甲基-9， 10-蒽醌( 2) 、甲基异茜草素( 3) 、虎刺醇( 4) 、1，3，5-三羟基-2-乙氧甲基-6-甲氧基-9， 10-蒽醌( 5) 、3-羟基巴戟醌( 6) 、红大戟素( 7) 、1，3，5-三羟基-2-甲酰基-6-甲氧基-9， 10-蒽醌( 8) 、芦西丁( 9) 、异茜草素( 10) 、1，3-二羟基-2-甲氧基-9，10-蒽醌( 11) 、1，3-二羟基-2-甲氧甲基-9，10-蒽醌( 12) 、1-羟基-2-羟甲基-9， 10-蒽醌( 13) 、3-羟基-2-甲基-9， 10-蒽醌( 14) 、3-羟基-1-甲氧基-2-甲基-9， 10-蒽醌( 15) 、1，3-二羟基-2-乙氧甲基-6-甲氧基-9， 10-蒽醌( 16) 、1，3，6-三羟基-2-甲基-9， 10-蒽醌( 17) 、1，3-二羟基-2-羟甲基-6-甲氧基-9， 10-蒽醌( 18) 、1，3，6-三羟基-2-甲氧甲基-9，10-蒽醌( 19) 、3，6-二羟基-2-羟甲基-9，10-蒽醌( 20) 和1，6-二羟基-2-甲基-9，10-蒽醌( 21) 。在1. 0 × 10 － 5 mol·L － 1 浓度下，在肿瘤细胞( MTT 法，HCT-8，Bel7402，BGC-823，A549，A2780) 、去血清和谷氨酸损伤神经细胞、Fe2 + -Cys 诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成和小鼠腹腔巨噬细胞分泌NO 模型，以及抗HIV( VSVG/HIV-luc) 和抗糖尿病( PTPB酶抑制) 模型上，以上化合物均未显示出显著活性。结论: 化合物9 ～ 21 为首次从本属植物中分离得到。
红大戟Knoxia valerianoides Thorel ex Pitard 为茜草科Rubiaceae 红芽大戟属植物，多年生草本，分布于我国南部各省，主产于广西。该植物块根入药，微毒，有泻水逐饮、攻毒消肿散结的功效; 主治胸腹积水、二便不利、痈肿疮毒、瘰疬痰核等症［1］。红芽大戟属药用植物主要有2 种，即红大戟和红芽大戟［1］，二者的名称和民间用法相似，由于在泻下、消肿及解毒等方面红大戟效果较好，因而被我国2005年版药典收载。本属植物的化学成分和药理活性研究较少，目前仅从红大戟中分离得到12 个蒽醌类化合物［2-5］，而从红芽大戟中主要得到了6 个黄酮苷和2 个色原酮苷［6-7］，这可能是二者药理作用差异的原因。为了给2010 年版药典修订提供红大戟质量控制的指标成分，同时，为现代多模型药理活性筛选提供丰富的植物代谢产物样品，作者对该植物乙醇提取物的化学成分进行较系统的研究，从中得到了21个蒽醌类化合物。本文报道该21 个蒽醌的分离、结构鉴定和初步活性筛选结果。
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