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关键词：
新烟碱,烟碱乙酰胆碱受体,结构修饰,作用机制
发表时间：
2012-06-21 08:48:13
摘 要: 新烟碱类化合物主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体( nAC hRs)。概述了新烟碱类杀虫剂的结构特征, 阶段性地总结了近几年基于昆虫nAChR s结构, 对新烟碱类化合物的杂环部分和功能基团进行结构修饰和改造的代表性研究成果, 概要介绍了这些新化合物与昆虫nAChR s之间的相互作用机制, 有助于进一步探索和开发高活性的新烟碱类化合物。
20 世纪80年代, 德国拜耳公司成功开发出第一个新烟碱类杀虫剂) ) ) 吡虫啉, 由于其新颖的作用方式、较强的选择毒性、高效广谱以及对环境友好等特点, 迅速成为新农药创制领域的研究热点[ 1] 。随后, 国内外一些大的农药公司和研究机构通过结构修饰、半合成以及全合成等方法不断开发了大量的新烟碱类化合物。新烟碱类杀虫剂的创制工作进展非常迅速, 至今短短30余年间已有多个产品相继实现商品化, 如吡虫啉( im idacloprid)、啶虫脒( acetam iprid)、烯啶虫胺( nitenpy ran)、噻虫胺( clo thian idin )、噻虫嗪( thiam etho xam )、呋虫胺( dino tefuram ) 、噻虫啉( th iac loprid )等[ 2] 。事实表明, 基于传统的化学改造方法, 在新烟碱类杀虫剂的创制研究中已经取得巨大成功, 但今后的进一步发展却产生了新的瓶颈, 传统的化学结构修饰很难再衍生出较好的杀虫剂品种。
近年来, 随着生物化学、分子生物学、计算化学等领域的飞速发展, 给新农药的创制研究注入了新的活力。昆虫烟碱乙酰胆碱受体( nAC hR s)是新烟碱类杀虫剂分子的重要作用靶标。2008年Ihara等[ 3] 成功获得了IM I-AC hB P和CLO-AC hB P两种复合物的晶体结构模型。由于AC hB P 是nAChR s的同源蛋白, Ihara等的研究为基于昆虫靶标结构进行新烟碱类化合物的结构改造提供了新的思路, 文中报道的有关IM I、C LO 与AC hB P的分子作用模式有利于促进新型烟碱类化合物的开发。同时, L iu 等[ 4 ] 确定了新烟碱类杀虫剂与nAChR s作用的关键氨基酸残基, 从分子水平上揭示了新烟碱类杀虫剂的选择性作用机制, 这一研究成果对进一步基于昆虫靶标结构开发新型化合物具有重要的指导意义。目前, 研究人员正致力于利用生物化学、生物信息学等方法明确靶标结构信息, 通过计算机模拟技术建立靶标蛋白和杀虫剂小分子探针之间的相互作用模型, 这将有利于促进结构新颖的高活性先导化合物的发现。
本文主要综述了最近几年国内外在新烟碱类杀虫剂基于靶标结构和作用模型的合理设计、结
构改造及其与昆虫nAC hR s相关的作用机制方面的最新研究进展。
近年来, 随着生物化学、分子生物学、计算化学等领域的飞速发展, 给新农药的创制研究注入了新的活力。昆虫烟碱乙酰胆碱受体( nAC hR s)是新烟碱类杀虫剂分子的重要作用靶标。2008年Ihara等[ 3] 成功获得了IM I-AC hB P和CLO-AC hB P两种复合物的晶体结构模型。由于AC hB P 是nAChR s的同源蛋白, Ihara等的研究为基于昆虫靶标结构进行新烟碱类化合物的结构改造提供了新的思路, 文中报道的有关IM I、C LO 与AC hB P的分子作用模式有利于促进新型烟碱类化合物的开发。同时, L iu 等[ 4 ] 确定了新烟碱类杀虫剂与nAChR s作用的关键氨基酸残基, 从分子水平上揭示了新烟碱类杀虫剂的选择性作用机制, 这一研究成果对进一步基于昆虫靶标结构开发新型化合物具有重要的指导意义。目前, 研究人员正致力于利用生物化学、生物信息学等方法明确靶标结构信息, 通过计算机模拟技术建立靶标蛋白和杀虫剂小分子探针之间的相互作用模型, 这将有利于促进结构新颖的高活性先导化合物的发现。
本文主要综述了最近几年国内外在新烟碱类杀虫剂基于靶标结构和作用模型的合理设计、结
构改造及其与昆虫nAC hR s相关的作用机制方面的最新研究进展。
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