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关键词：
新烟碱,烟碱乙酰胆碱受体,结构修饰,作用机制
发表时间：
2012-06-21 08:48:13
摘 要: 利用3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙与酰氯反应, 合成了14个新型N-酰基-3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙化合物, 其化学结构经1H 核磁共振和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明, 部分化合物在50m g /L时对淡色库蚊Cu lex p ip iens pa llens 的致死率为95% ~ 100% ; 化合物c7 在1 000 mg /L 时对粘虫Leucania sepa rata W a lke的致死率达100%。
腙基团( C N N )是医药和农药化合物中的重要结构, 不少含腙结构的化合物具有抑菌、消炎止痛、抗肿瘤和治疗肺结核等作用[ 1~ 4] 。1973年杜邦公司首次介绍了某些结构简单的二苯甲酮腙的杀虫活性, 其后此类化合物引起了众多农药公司与科研工作者的兴趣。含腙结构的化合物作为农药具有制备简单、活性优良、作用谱广、毒性小等优点, 目前已商品化的品种有伏蚁腙( hy dram e thy lnon)、嘧菌腙( ferim zone)和氟吡草腙( d if lufenzopy r)等[ 5 ] 。作者等曾经制备了取代苯丙酮肟衍生物, 部分具有很好的杀菌活性[ 6] 。在此基础上保留其基本化学结构, 将其中的肟醚演变为腙进行结构改造, 并通过酰化反应引入烷基、取代芳基等, 合成了一系列未见文献报道的N-酰
基-3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙化合物( c) , 其结构经元素分析和核磁共振氢谱确
证, 并初步测试了其生物活性。
基-3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙化合物( c) , 其结构经元素分析和核磁共振氢谱确
证, 并初步测试了其生物活性。
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