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关键词：
新烟碱,烟碱乙酰胆碱受体,结构修饰,作用机制
发表时间：
2012-06-21 08:48:13
摘 要: 为寻找高活性的新烟碱类杀虫剂, 根据簇合效应原理, 以吡虫啉为母体, 合成了几类酰基连接的吡虫啉二效价簇合物。其化学结构经1H NMR 和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明, 化合物4a、4c在100 m g /L 时对麦长管蚜Ma cro siphum avena e 的平均致死率分别达78. 4% 和77. 3%, 但活性均低于对照药剂吡虫啉。
将具有生理活性的化合物制备成簇合物, 利用簇合效应( c luster effect)来提高母体化合物的生理活性在药物的研究中已经表现出很大的潜力[ 1] 。近年来有较多关于药物通过多效价效应或簇合效应显著提高化合物生物活性的报道[ 2~ 4] 。1996年, Pang 等设计了一系列不同链长的二效价9-氨基-1, 2, 3, 4-四氢吖啶( THA )的类似物, 通过化学合成得到了既能与AC hE 高亲和性的催化位点结合又能与低亲和性的外周位点结合的系列双四氢氨基吖啶( bis-THA ) (图1) , 当链长为7个亚甲基时, b is-THA 的活性( IC50: 0. 4 nm o l /L )是其母体THA ( IC 50: 590 nmo l/L )的1 475倍[ 5] 。
K agabu等报道以不同链长的亚甲基、烯基、炔基等为连接体合成的吡虫啉二簇分子及其他新烟碱类的二效价簇合物, 表现出较好的生物活虫中枢神经系统的正常传导而导致害虫死亡。一些
文献报道了吡虫啉与扁豆蚜Aphis cra ccivo ra、桃蚜、蝗虫等烟碱样乙酰胆碱受体( nAC hR )的饱和结合试验, 推测其存在两个结合位点[ 10 ~ 12] 。
K agabu等报道以不同链长的亚甲基、烯基、炔基等为连接体合成的吡虫啉二簇分子及其他新烟碱类的二效价簇合物, 表现出较好的生物活虫中枢神经系统的正常传导而导致害虫死亡。一些
文献报道了吡虫啉与扁豆蚜Aphis cra ccivo ra、桃蚜、蝗虫等烟碱样乙酰胆碱受体( nAC hR )的饱和结合试验, 推测其存在两个结合位点[ 10 ~ 12] 。
新烟碱类和烟碱类杀虫剂都是作为激动剂作用于昆虫神经后突触烟碱乙酰胆碱受体( n ico t in ic ace ty lcho line recepto rs, nAChR s) [ 9] 。吡虫啉是一种高效的新烟碱类杀虫剂, 它可以阻断昆虫中枢神经系统的正常传导而导致害虫死亡。一些文献报道了吡虫啉与扁豆蚜Aphis cra ccivo ra、桃蚜、蝗虫等烟碱样乙酰胆碱受体( nAC hR )的饱和结合试验, 推测其存在两个结合位点[ 10 ~ 12] 。
为了设计一些簇合物使其可以同时与作用靶标的双位点或多靶点结合, 笔者根据簇合效应原
理, 以新烟碱类杀虫剂的代表物) ) ) 吡虫啉为母体, 选择不同长度的含羰基的连接体, 合成了系列二簇化合物, 并进行了杀虫活性测定, 期望从中找到活性优良的化合物。
为了设计一些簇合物使其可以同时与作用靶标的双位点或多靶点结合, 笔者根据簇合效应原
理, 以新烟碱类杀虫剂的代表物) ) ) 吡虫啉为母体, 选择不同长度的含羰基的连接体, 合成了系列二簇化合物, 并进行了杀虫活性测定, 期望从中找到活性优良的化合物。
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