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关键词：
固定化脂质体色谱,当归补血汤,活性成分,相关性分析,小肠吸收
发表时间：
2011-07-25 10:18:52
固定化脂质体色谱与动物小肠吸收模型的相关性研究方法及其应用
OV公司 | -> | 707| 0| 0.228077MB |固定化脂质体色谱,当归补血汤,活性成分,相关性分析,小肠吸收
摘 要 固定化脂质体色谱( ILC)是一种新颖的筛选经被动吸收药物的技术,建立了ILC与常用的动物小肠吸收模型的相关性研究方法,考察了当归补血汤在ILC上有保留的成分的保留值与其在大鼠在体和离体小肠吸收模型中被吸收值的相关性。结果显示, 当归补血汤在ILC上有保留成分的保留值与其通过大鼠在体小肠灌流和离体小肠实验测得的吸收值具有很好的相关性,其相关系数分别为0. 9356和0. 9350;当归补血汤在ILC上有保留的成分主要以被动扩散的方式被机体吸收。
口服药物只有被人体吸收后才会表现出它的生物活性,而人体的吸收功能主要由小肠上皮细胞来
完成,因而小肠吸收是口服药物表现其生物活性的关键步骤之一。Beigi等[ 1 ]首次采用凝胶作为载体,利用固定化的脂质体固定相( ILC)用于模拟小肠上皮细胞对药物的被动吸收过程。研究表明,药物在ILC上的保留行为与药物在人体的吸收值具有较好的相关性。此后,该技术得到了不断的发展和完
善[ 2～4 ] 。目前,针对中药成分吸收情况的研究,通常采用天然药物化学的方法从中分离提取单体化合物,以其进行动物实验研究,从而获得该化合物的吸收参数。此种方法的操作相当繁琐,周期长,且部分成分含量极低,难以从中获得足够的单体化合物,若要求得某味中药中全部化学成分的吸收情况,十分困难。另外,单体成分的吸收情况与这些成分在总提取物中被吸收的情况可能有所不同。因此,当前中药多成分协同与药理作用相关性研究手段的缺乏已经成为制约中药现代化、国际化的瓶颈。
本实验首次以中药直接提取物为考察对象,建立了固定化脂质体色谱与动物小肠吸收模型的相关
性研究方法,研究了当归补血汤在ILC上有保留成分的保留值与其通过大鼠在体小肠灌流和离体小肠实验测得的吸收值的相关性,结果表明:药物在其上的保留行为与其被吸收的程度具有很好的相关性,能够为中药的活性筛选和药效物质基础的研究提供重要的信息。因此, ILC方法有望成为研究中药中被动吸收成分的新的、有效的方法。
完成,因而小肠吸收是口服药物表现其生物活性的关键步骤之一。Beigi等[ 1 ]首次采用凝胶作为载体,利用固定化的脂质体固定相( ILC)用于模拟小肠上皮细胞对药物的被动吸收过程。研究表明,药物在ILC上的保留行为与药物在人体的吸收值具有较好的相关性。此后,该技术得到了不断的发展和完
善[ 2～4 ] 。目前,针对中药成分吸收情况的研究,通常采用天然药物化学的方法从中分离提取单体化合物,以其进行动物实验研究,从而获得该化合物的吸收参数。此种方法的操作相当繁琐,周期长,且部分成分含量极低,难以从中获得足够的单体化合物,若要求得某味中药中全部化学成分的吸收情况,十分困难。另外,单体成分的吸收情况与这些成分在总提取物中被吸收的情况可能有所不同。因此,当前中药多成分协同与药理作用相关性研究手段的缺乏已经成为制约中药现代化、国际化的瓶颈。
本实验首次以中药直接提取物为考察对象,建立了固定化脂质体色谱与动物小肠吸收模型的相关
性研究方法,研究了当归补血汤在ILC上有保留成分的保留值与其通过大鼠在体小肠灌流和离体小肠实验测得的吸收值的相关性,结果表明:药物在其上的保留行为与其被吸收的程度具有很好的相关性,能够为中药的活性筛选和药效物质基础的研究提供重要的信息。因此, ILC方法有望成为研究中药中被动吸收成分的新的、有效的方法。
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