0
关键词：
纳布啡,药代动力学,液相色谱-串联质谱法
发表时间：
2012-03-08 10:33:31
SPE_LC_ESI_MS_MS测定人血浆中咪达普利拉浓度及其在药动学研究中的应
金涵一 | -> | 758| 0| 0.267197MB |咪达普利拉,血药浓度,高效液相串联质谱电喷雾法
摘要: 目的建立测定人血浆中咪达普利拉浓度的固相萃取高效液相串联质谱电喷雾检测法( SPE-LC-ESI-MS /MS) 。方法以美国Agilent Eclipse plus C18( 4. 6 mm × 150 mm，3. 5 μm) 为色谱柱，流动相为甲醇-水( 含0. 005 mol·L － 1 甲酸铵，含0. 1%甲酸) ( 87∶ 13) ; 流速: 0. 5 mL·min － 1 ; 柱温: 40 ℃。样品用Agilent C8 固相小柱净化。经电喷雾离子源正离子化后，通过三重四级杆串联质谱仪，采用选择反应监测( SRM ) 对咪达普利拉( m/z 378. 2→206. 2) 和内标依那普利拉( m/z 349. 1→206. 1) 进行测定。结果咪达普利拉的高( 20 μg·L － 1 ) 、中( 10 μg·L － 1 ) 、低( 1 μg·L － 1。) 3 个质量浓度的方法回收率分别为102. 44%，102. 46%和105. 69%，日内( n = 5) 、日间( n = 3) RSD 均小于15%; 分析方法的最低定量限为0. 5 μg·L － 1。线性范围为0. 5 ～ 25 μg·L － 1 ，回归方程为y = 0. 480 7x + 0. 008 7 × 10 － 4 ，r = 0. 997 6( n = 6) 。结论该方法灵敏、准确、简单、快速，可用于临床血药浓度监测和药动学研究。
咪达普利拉( imidaprilat) 是咪达普利在体内的活性代谢物，可抑制血管紧张素转化酶活性，阻止血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化，使外周血管舒张，降低血管阻力，产生降压作用。
ACEI 的致咳不良反应较普遍，常会因此影响患者的依从性，目前认为ACEI 诱发咳嗽的机制可能是因为内源性的缓激肽和P 物质刺激敏感患者气管黏膜上的受体诱发的。而咪达普利拉的咳嗽发生率很低，可以提高患者依从性。同时其引起心悸，血管性水肿的不良反应发生率也低于其他ACEI 类。
因咪达普利拉是咪达普利在体内的活性代谢物，所以关于咪达普利拉的检测方法文献报道的不多，有的是采用放射免疫测定法［1-4］，HPLC-EC［5-6］法。本试验建立了快速、简便、准确、灵敏的液/质联用法测定人血浆中咪达普利拉浓度，并对7 名健康志愿者单剂量口服咪达普利拉片的药动学进行了研究，以期为今后临床安全、合理用药提供科学依据。
ACEI 的致咳不良反应较普遍，常会因此影响患者的依从性，目前认为ACEI 诱发咳嗽的机制可能是因为内源性的缓激肽和P 物质刺激敏感患者气管黏膜上的受体诱发的。而咪达普利拉的咳嗽发生率很低，可以提高患者依从性。同时其引起心悸，血管性水肿的不良反应发生率也低于其他ACEI 类。
因咪达普利拉是咪达普利在体内的活性代谢物，所以关于咪达普利拉的检测方法文献报道的不多，有的是采用放射免疫测定法［1-4］，HPLC-EC［5-6］法。本试验建立了快速、简便、准确、灵敏的液/质联用法测定人血浆中咪达普利拉浓度，并对7 名健康志愿者单剂量口服咪达普利拉片的药动学进行了研究，以期为今后临床安全、合理用药提供科学依据。
金涵一发布的其他共享资料
-
-
关键词： 罗布麻叶,定时脉冲给药系统,酚酸成分,黄酮类成分,含量测定 发表时间： 2012-03-08 10:32:31
-
关键词： 盐酸艾咪朵尔,药动学,食品药物相互作用,液质联用法 发表时间： 2012-03-08 10:31:26
-
关键词： 咪达普利拉,血药浓度,高效液相串联质谱电喷雾法 发表时间： 2012-03-08 10:04:21
-
关键词： 反相高效液相色谱法,石胆草,苯乙苷,黄酮碳苷,含量测定 发表时间： 2012-03-08 10:03:01
-
关键词： UP302,肝微粒体,酶动力学,液相色谱-质谱联用法 发表时间： 2012-03-08 10:00:16