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关键词：
纳布啡,药代动力学,液相色谱-串联质谱法
发表时间：
2012-03-08 10:33:31
摘要: 目的研究单次注射盐酸纳布啡后的药代动力学，为该药临床研究及合理用药提供依据。方法16 名健康受试者，男女各半，分为两组，采用随机、开放试验设计，试验分别单剂量注射10、20 mg 的盐酸纳布啡注射液。分别于给药前及给药后0、5、10、15、30、45 min、1、1. 5、2、4、6、8、12 h 分别采集静脉血4 mL。采用LC-MS /MS 法测定血浆样品中纳布啡的血药浓度，并计算主要的药动学参数。结果单剂量注射10、20 mg 的盐酸纳布啡注射液后AUC0-12分别为( 213. 4 ± 195. 7) 和( 325. 7 ±26. 8) ng·h·mL － 1 ，AUC0-∞分别为( 218. 1 ± 200. 7) 和( 332. 0 ± 25. 8) ng·h·mL － 1 ; t1 /2分别为( 2. 2 ± 0. 4) 和( 2. 2 ± 0. 2) h; V分别为( 202. 9 ± 114. 2) 和( 194. 1 ± 24. 3) L; CL 分别为( 63. 7 ± 25. 4) 和( 60. 6 ± 4. 5) L·h － 1 ; MRT0 ～ 12分别为( 3. 4 ± 0. 6) 和( 3. 1 ± 0. 6) h。结论两种剂量的清除率、体内滞留时间和药物消除半衰期相近; 与给药剂量无关，结果符合线性药动学特征。经体重与剂量校正后各剂量组受试者的药动学参数AUC0-12和AUC0-∞在性别之间无统计学差异。
盐酸纳布啡( nalbuphine hydrochloride) 是一种阿片受体的激动/拮抗剂型止痛药［1-2］，其镇静效果类似吗啡［3］，有呼吸抑制作用但不明显。同时其抑制有封顶效应，无心血管副反应［4］。与其他阿片镇痛药相比，纳布啡具有更低的成瘾性［5］。纳布啡相对吗啡安全性高，但是国外报道由于个体差异亦有许多不良反应事件发生［6］。国外对于纳布啡的药动学研究很少，中国人的人体药动学和耐受性试验未见报道，故研究纳布啡在中国人体内药动学特征十分重要。本试验建立了一种LC-MS /MS 的测定方法，对中国健康志愿者单次注射纳布啡的药动学进行研究，了解药物在中国人体内分布和消除规律，为制定合理的临床给药方案提供依据。
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