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关键词：
流动注射,能量转移,化学发光,法莫替丁
发表时间：
2013-04-28 09:34:37
溃结康结肠靶向微丸中黄芩苷在大鼠体内血药浓度测定
张海波 | -> | 1225| 0| 0.361063MB |溃结康结肠靶向微丸,黄芩苷,大鼠,血浆,靶向性
摘要 目的: 建立大鼠血浆中黄芩苷浓度测定方法, 并考察溃结康结肠靶向微丸的靶向性能。方法: 采用乙腈沉淀蛋白进行血浆预处理, 以H PLC 法测定给药后大鼠血浆中黄芩苷的浓度。色谱柱为Krom asilC18柱( 250 mm @ 41 6mm , 51 0 Lm ), 流动相为甲醇- 乙腈- 水- 磷酸( 20B20B60B0115) , 流速11 0 mL# m in- 1, 检测波长: 280 nm, 柱温, 25 e 。比较溃结康结肠靶向微丸组和普通微丸组大鼠中黄芩苷血药浓度曲线的差异。结果: 黄芩苷在01 104~ 81346 Lg# mL- 1范围内线性关系良好( r =01 9972), 绝对回收率为7413% ~ 841 7%, 相对回收率为8819% ~ 971 6%, 日内和日间精密度RSD 均小于15%。普通微丸组大鼠中黄芩苷血药浓度曲线存在双峰, tm ax 1和tm ax 2分别为( 2010 ? 710) m in和( 614 ? 01 9) h ; 靶向微丸组血药浓度曲线为单峰, 给药后3 h内未检测到黄芩苷。结论: 本法可以准确、灵敏地测定大鼠血浆中黄芩苷的浓度。溃结康结肠靶向微丸中黄芩苷有明显的释放迟滞, 初步验证了制剂的靶向释药性能。
溃结康结肠靶向微丸( KCP)是用于治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向制剂。处方由黄芩、白芍和甘草组成, 经提取纯化得到有效组分, 与辅料微晶纤维素、交联聚维酮等混合, 采用挤出滚圆法制成素丸, 外包衣膜Eudrag it S 制备而成。其中, 黄芩苷为主要有效成分, 也是含量最高的药物成分。在体考察黄芩苷的血药浓度经时变化规律, 是本制剂开发研究的重要内容。
结肠靶向给药制剂与常规的药物制剂不同, 不是吸收进入循环系统后发挥作用, 而是在结肠腔内通过与粘膜接触局部产生作用, 理想的结肠靶向口服制剂应该在体内吸收很少[ 1] 。因此, 可以通过测定制剂中药物的血药浓度, 探知制剂的体内吸收情况, 从而评价制剂的质量[ 2 ] 。本文进行血药浓度测定研究, 一方面揭示靶向药物的体内药动学过程, 反映KCP中黄芩苷在机体的吸收和代谢特点, 这也是靶向给药制剂必不可少的研究内容; 另一方面可以通过普通制剂与靶向制剂血药浓度- 时间曲线对比, 评价KCP的靶向性能。
结肠靶向给药制剂与常规的药物制剂不同, 不是吸收进入循环系统后发挥作用, 而是在结肠腔内通过与粘膜接触局部产生作用, 理想的结肠靶向口服制剂应该在体内吸收很少[ 1] 。因此, 可以通过测定制剂中药物的血药浓度, 探知制剂的体内吸收情况, 从而评价制剂的质量[ 2 ] 。本文进行血药浓度测定研究, 一方面揭示靶向药物的体内药动学过程, 反映KCP中黄芩苷在机体的吸收和代谢特点, 这也是靶向给药制剂必不可少的研究内容; 另一方面可以通过普通制剂与靶向制剂血药浓度- 时间曲线对比, 评价KCP的靶向性能。
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