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关键词：
莪术油,呋喃二烯,指纹图谱,相似度,高效液相色谱
发表时间：
2011-09-29 16:06:17
丹酚酸B及其活性代谢产物在大鼠体内药动学研究
资生堂 | -> | 1000| 0| 838.183MB |丹酚酸B,丹参素,电喷雾电离,液相色谱-串联质谱法,药动学
摘 要：目的建立了灵敏快速的同时测定大鼠血浆中丹酚酸 B 及其主要代谢产物丹参素的LC-MS/MS 方法。方法以氯霉素为内标，用醋酸乙酯萃取，色谱柱为Symmetry C18 柱，流动相为甲醇-乙腈-0.5%甲酸（55︰5︰40），体积流量为0.4mL/min。选用电喷雾电离（ESI）三重四极杆串联质谱仪，在负离子模式下以选择反应监测（SRM）方式进行检测，用于定量分析的离子反应分别为m/z 717→519（丹酚酸B）、m/z 197→135（丹参素）和m/z 321→152（氯霉素）。结果在该测定条件下丹酚酸B、丹参素和内标物的保留时间分别为3.12、2.60、3.98 min。丹酚酸B 的线性范围为10～5 000 ng/mL，r＞0.995；丹参素的线性范围为5～5 000 ng/mL，r＞0.995，丹酚酸B 和丹参素定量限分别为10、5 ng/mL。批内、批间精密度（RSD）均小于12.6%。大鼠ig 给予丹酚酸B 后，迅速吸收并逐渐转化成丹参素，丹酚酸B 和丹参素的Cmax 分别为（1.21±0.31）、（0.27±0.05）μg/mL，tmax 分别为（0.50±0.00）、（0.56±0.18）h，t1/2 分别为（1.20±0.11）、（1.57±0.16）h，AUC0～t 分别为（1.31±0.30）、（0.39±0.05）μg·mL−1·h。结论本方法可用于大鼠 ig 丹酚酸B 后的血浆中丹酚酸B 及其代谢产物丹参素药动学研究。
丹参别名紫丹参、血参、大红袍、红根等，为双子叶植物唇形科丹参Salvia miltiorrhiza Bunge，以根入药。丹参为《中国药典》所收载，丹参及其复方制剂被广泛地用于治疗冠心病、心绞痛和脑血管疾病的治疗[1-3]。丹参的化学成分包括脂溶性成分二萜醌类和水溶性成分酚酸类[4]。丹参的酚酸类化合物具有抗氧化[5]、扩张冠状动脉[6]、抗血小板凝集、抑制血栓形成[7]，以及抗心肌和脑缺血[8-9]等多种活性。丹酚酸B 为丹参的主要水溶性酚酸类成分，丹酚酸B 制剂及药动学方面已有相关研究[10-11]，已有文献报道丹酚酸B 在大鼠体内代谢可生成丹参素[12]，而同时定量测定血浆样品中丹酚酸B 及代谢物的方法未见报道。本实验为进一步了解丹酚酸B 及代谢物体内的药动学过程，应用液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）技术，建立了灵敏、可靠的定量分析血浆样品中丹酚酸B 及其活性代谢产物丹参素的方法，并进行大鼠体内药动学研究。
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