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关键词：
莪术油,呋喃二烯,指纹图谱,相似度,高效液相色谱
发表时间：
2011-09-29 16:06:17
多指标正交试验优选葛根素聚乙二醇衍生化合成工艺
资生堂 | -> | 997| 0| 1030.66MB |葛根素-聚乙二醇（PEG-PUE）衍生物,葛根素,正交试验,高效液相色谱,多指标评价
摘 要：目的 优选葛根素聚乙二醇（PEG-PUE）衍生化的合成工艺条件。方法 以PEG-PUE 的质量分数、载药量、收率为评价指标，采用HPLC 法对PEG-PUE 衍生化过程中PEG 与PUE 物质的量的比例、催化剂DMAP 的用量、反应时间进行优选。结果 PEG-PUE 衍生化的最佳合成工艺条件是PEG-EDC-PUE-DMAP 物质的量的比例为1∶1.2∶1.2∶0.3，反应时间为12 h。结论 优选的PEG-PUE 衍生化合成工艺条件合理，操作可行。
葛根素（puerarin，PUE）是从豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.) Ohwi 或甘葛藤Puerariathomsonii Benth.干燥根中提取的单体。由于葛根素具有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环和抗血小板聚集的作用[1-4]，因此临床上常用葛根素注射剂治疗和预防冠心病、心绞痛、心肌梗死等多种心脑血管疾病[5-6]。虽然其临床应用十分广阔，但存在水溶性差、半衰期短、急性血管内溶血等系列问题[7]。大生产过程中常采用50%丙二醇增加葛根素溶解度，采用聚乙二醇（PEG）衍生化技术修饰葛根素，可使葛根素在水中的溶解度提高近10 倍，半衰期延长5.2 倍，尤其对红细胞溶血等不良反应也有很大程度的改善[8-9]。目前采用PEG衍生化技术修饰小分子药物尚处于探索性研究阶
段，葛根素聚乙二醇（PEG-PUE）衍生化方法为首次报道[10]，本实验对PEG-PUE 衍生化优选过程进行了研究。
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