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关键词：
岩藻聚糖硫酸酯,砷,汞,原子荧光
发表时间：
2011-12-21 09:43:19
羟丙基_环糊精_格列吡嗪包结物的制备及其光谱研究
方子宁 | -> | 643| 0| 0.373702MB |格列吡嗪,羟丙基-β-环糊精,包结物,红外光谱,X-射线粉末衍射光谱
摘 要 研究了羟丙基2β2环糊精对格列吡嗪的包结作用, 考察了包结物的性质。通过相溶解度法确定了羟丙基2β2环糊精与格列吡嗪二者的包结摩尔比和包结稳定常数, 采用中和法制备了羟丙基2β2环糊精/ 格列吡嗪固体包结物, 并通过傅里叶变换红外光谱、差式扫描量热分析、X 射线粉末衍射光谱对羟丙基2β2环糊精/ 格列吡嗪固体包结物进行了表征。结果表明, 格列吡嗪与羟丙基2β2环糊精的相溶解度图为典型的AL 型, 两者形成了1 ∶1 的可溶性包结物, 在25 ℃时包结物平衡常数( K1 ∶1 ) 为359 L ·mol - 1 。羟丙基2β2环糊精/ 格列吡嗪包结物的光谱研究结果表明, 羟丙基2β2环糊精/ 格列吡嗪包结物是格列吡嗪以无定形状态分散到羟丙基-β-环糊精中。包结物的水溶性实验结果表明包结后格列吡嗪的溶解度增加了25 倍。
格列吡嗪(glipizide , GZ) 是第二代口服磺酰脲类降血糖药。它通过刺激胰脏β细胞分泌胰岛素, 能够有效降低人体的血糖水平, 改善糖尿病人的代谢, 并延缓糖尿病病人血管并发症的发生, 副作用小, 是目前临床上治疗非胰岛素依赖型糖尿病( Ⅱ型) 较为有效的常用药物。然而, 由于GZ 水溶性差导致生物利用度非常低, 其临床应用受到了很大的限制[1 ] 。因此, 寻找一种有效的提高GZ 溶解度的新方法, 在药学上具有重要的意义。
β2环糊精(β-cyclodext rin , β-CD) 作为一种药用辅料已经被广泛的用于增加难溶药物的水溶性、稳定性、溶出速率和生物利用度, 它以其特殊的“外亲水, 内疏水”的分子结构可以与一些极性、大小、形状及性质相匹配的客体分子或某些客体分子的疏水性基团形成包结物[2-5 ] 。然而, 由于β-CD 本身的低溶解度和对肾脏的毒性在一定程度上限制了它的使用[6 ] , 对β2CD 进行化学修饰, 特别是合成亲水性的β-CD 衍生物以及用于药物载体的研究近几年在国内外受到重视[7-9 ] 。
在众多β-CD 衍生物中, 羟丙基-β-环糊精( Hydroxypropyl2β2cyclodext rin , HP2β2CD) 由于水溶性好, 对热稳定, 对肾无毒, 对肌肉和粘膜几乎无刺激, 溶血作用低, 被认为是最有前途的药物载体材料之一, 是美国FDA 批准的第一个可供静脉注射的β-CD 衍生物[10 , 11 ] 。Esclusa2Díaz 等研究了HP2β2CD 对格列本脲的包结性能, 结果表明HP-β-CD 可以明显提高格列本脲的溶解性能[12 ] 。Veiga 等通过给家兔口服甲苯磺丁脲的β-CD 包结物, 发现包结物可以明显降低家兔的血糖
水平, 提高口服吸收量[13 ] 。本文研究了HP-β-CD 对GZ 的包结作用并制备了包结物, 采用光谱手段对包结物的性质进行了研究, 试图为羟丙基2β2环糊精/ 格列吡嗪( HP2β2CD/ GZ) 包结物新制剂的制备和临床应用提供基础实验数据。
β2环糊精(β-cyclodext rin , β-CD) 作为一种药用辅料已经被广泛的用于增加难溶药物的水溶性、稳定性、溶出速率和生物利用度, 它以其特殊的“外亲水, 内疏水”的分子结构可以与一些极性、大小、形状及性质相匹配的客体分子或某些客体分子的疏水性基团形成包结物[2-5 ] 。然而, 由于β-CD 本身的低溶解度和对肾脏的毒性在一定程度上限制了它的使用[6 ] , 对β2CD 进行化学修饰, 特别是合成亲水性的β-CD 衍生物以及用于药物载体的研究近几年在国内外受到重视[7-9 ] 。
在众多β-CD 衍生物中, 羟丙基-β-环糊精( Hydroxypropyl2β2cyclodext rin , HP2β2CD) 由于水溶性好, 对热稳定, 对肾无毒, 对肌肉和粘膜几乎无刺激, 溶血作用低, 被认为是最有前途的药物载体材料之一, 是美国FDA 批准的第一个可供静脉注射的β-CD 衍生物[10 , 11 ] 。Esclusa2Díaz 等研究了HP2β2CD 对格列本脲的包结性能, 结果表明HP-β-CD 可以明显提高格列本脲的溶解性能[12 ] 。Veiga 等通过给家兔口服甲苯磺丁脲的β-CD 包结物, 发现包结物可以明显降低家兔的血糖
水平, 提高口服吸收量[13 ] 。本文研究了HP-β-CD 对GZ 的包结作用并制备了包结物, 采用光谱手段对包结物的性质进行了研究, 试图为羟丙基2β2环糊精/ 格列吡嗪( HP2β2CD/ GZ) 包结物新制剂的制备和临床应用提供基础实验数据。
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