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吡唑酰胺基脲类化合物的合成及除草活性

刘修杰 | -> | 1399| 0| 302.391MB |吡唑,脲,酰氨基脲,除草活性

刘修杰 刘修杰 | 文档量 |浏览量25182

摘要: 根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19 个新
吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性
测试结果表明: 大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilon theophrasti、反枝苋Amaranthus retroflexus以及凹头苋A. ascedense 显示出较好的除草活性及选择性,如在2 250 g /hm2 的剂量下,3i 在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375 g /hm2 下,3i 对双子叶杂草表现出中等除草活性。
    含氮杂环在农药研究中占有重要地位,其中吡唑类化合物因具有除草[1]、杀菌[2]、杀虫[3]等生物活性而受到广泛关注; 脲类和双酰肼类化合物也具有广泛的生物活性[4–10],许多化合物已经成功商品化。为了寻找新的除草先导化合物,笔者利用活性结构拼接原理,将吡唑环引入脲类结构中,设计合成了一系列新的1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰氨基脲类化合物,其结构均经过核磁共振( 1H NMR) ,红外光谱( FTIR) ,质谱( MS) 和元素分析确证。
    目标化合物的合成路线见Scheme 1。
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