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关键词：
分散,健康,体中,生物,等效,
发表时间：
2011-01-07 10:39:19
缬沙坦分散片的人体药动学与生物等效性研究
摘要：目的研究缬沙坦分散片在健康人体内的药动学，评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法，将20例健康男性受试者随机分为2组，分别单次交叉口服缬沙坦受试制剂或参比制剂80mg，采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中缬沙坦的浓度，计算其药动学参数和相对生物利用度，评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂缬沙坦药代动力学参数：Cmax分别为(2536±1293)ng•mL−1和(2457±1413)ng•mL−1，tmax分别为(2.5±1.1)h和(2.3±0.7)h，t1/2分别为(5.9±1.8)h和(5.8±1.1)h，AUC0～30h分别为(14984±7155)ng•h•mL−1和(14390±7040)ng•h•mL−1。受试制剂的相对生物利用度为(115.6±52.5)%。结论缬沙坦的两制剂具有生物等效性。关键词：缬沙坦;药动学;生物等效性
缬沙坦(valsartan)是非肽类的血管紧张素II受体AT1拮抗剂，在受体水平上高选择高效能地阻断血管紧张素II与AT1受体的结合、阻断血管紧张素II介导的生理效应。其能扩张血管，改善心室及血管的重塑，抑制醛固酮，排钠保钾，从而达到降压作用，临床用于治疗各类轻至中度高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。缬沙坦由于其疗效明确，已被开发了多种新剂型，本试验旨在通过高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中缬沙坦的浓度后，研究山东鲁南贝特制药有限公司研制的缬沙坦分散片和参比制剂缬沙坦胶囊后的药代动力学特征，并评价这两种制剂的生物等效性，为临床使用提供依据。
色谱条件仪器：SHIMADZULC-10AT高效液相色谱仪(日本岛津)，RF-10A荧光检测器(日本岛津)，色谱柱：AgilentZORBAZXEclipseXDB-C18柱(4.6mm×150mm，5µm)，流动相：乙腈-0.01mol•L−1KH2PO4缓冲液(pH2.96，48∶52)，流速：1.0mL•min−1，检测波长：265nm/378nm(Ex/Em)，柱温：30℃。
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