5
关键词：
分散,健康,体中,生物,等效,
发表时间：
2011-01-07 10:39:19
左炔诺孕酮分散片在健康人体中的药动学和生物等效性
摘要：目的研究左炔诺孕酮分散片在人体内药动学和生物等效性。方法采用双周期交叉试验设计，20名健康女性受试者随机交叉单剂量口服1.5mg左炔诺孕酮试验制剂和参比制剂，以高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中左炔诺孕酮经-时血药浓度，用DASVer2.0软件计算药动学参数，评价两制剂的生物等效性。结果左炔诺孕酮试验制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(29.28±6.15)ng•mL-1和(30.63±6.44)ng•mL-1；Tmax分别为(1.71±0.24)h和(1.75±0.23)h；t1/2分别为(17.56±6.07)h和(17.77±6.22)h；CL/F分别为(5.00±1.99)L•h-1和(4.76±1.83)L•h-1；AUC0→t分别为(316.56±94.25)ng•h•mL-1和(334.32±109.64)ng•h•mL-1，AUC0→∞分别为(332.53±93.58)ng•h•mL-1和(351.35±108.11)ng•h•mL-1；试验制剂的AUC0-t，AUC0-∞，Cmax的90%置信区间分别为参比制剂相应参数的89.1%～102.1%、89.0%～101.5%和91.8%～100.0%。以AUC0→t计算试验制剂中左炔诺孕酮对参比制剂的相对生物利用度F为(96.85±18.23)%。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。关键词：左炔诺孕酮分散片；药动学；生物等效性；高效液相色谱-质谱联用法
左炔诺孕酮为孕激素，通过显著抑制排卵和阻止孕卵着床，并使宫颈黏液稠度增加，精子穿透阻力增大，从而发挥速效避孕作用[1]。本实验建立与评价高效液相色谱-质谱联用(LC/MS/MS)法检测血浆中左炔诺孕酮的方法，研究左炔诺孕酮分散片在我国健康志愿者体内的药动学和相对生物利用度,并评价生物等效性,同时为临床用药提供参考。
色谱和质谱条件①色谱条件：色谱柱：BDSHypersilC18柱(50mm×2.1mm，3μm)；流动相：0.05%甲酸水溶液-乙腈-甲醇(18∶32∶50)；流速：0.2mL•min-1；进样量：10μL；柱温：40℃。②质谱条件ESI离子源：鞘气流速：20arb，辅助/吹扫气流速：2arb，毛细管温度：300℃，毛细管电压：5v。离子光学：一级电离的电门控制电压：-4.75v，聚焦电压：-16v，二级电离的电门控制电压：-6v，多级射频振幅：400Vp.p。系统：扫描次数：200，电离时间：200ms。MRM:左炔诺孕酮：313.5/295，碰撞能量：32v，扫描时间：200ms；内标坎地沙坦：441/263，碰撞能量：30v，扫描时间：200ms。
应用药学发布的其他共享资料
-
-
关键词： 生化,HPLC,测定,米格,光学,纯度, 发表时间： 2011-01-07 10:37:14
-
关键词： 痔疮,质量标准,研究, 发表时间： 2011-01-07 10:34:07
-
关键词： 荆芥,挥发油,化学,成分, 发表时间： 2011-01-07 10:31:53
-
关键词： 质量标准,研究, 发表时间： 2011-01-07 10:29:11
-
关键词： 分散,人体,生物,等效,研究, 发表时间： 2011-01-07 10:26:51