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关键词：
水溶性海参皂苷,抑瘤活性,细胞凋亡,大孔树脂柱,硅胶柱,凝胶柱色谱
发表时间：
2012-07-16 14:34:51
芳杂基哌嗪基脒类化合物的设计_合成及5_HT和NE重摄取双重抑制活性
崔艳红 | -> | 809| 0| 0.671839MB |5-羟色胺,去甲肾上腺素,药效团模型,双重重摄取抑制剂
摘要: 本文基于药效团模型的指导和课题组前期的研究结果，设计合成了一类全新结构类型的芳杂基哌嗪基脒类化合物，通过1H NMR、HRMS 对化合物结构进行了确证，并完成了初步的体外药理活性评价。结果表明这些化合物显示不同程度的5-HT 和NE 重摄取抑制活性，值得进一步研究。
最近几年，抑郁症患病率和严重程度呈现明显升高趋势, 成为影响人类健康和生活质量的最严重疾病之一，而且也是导致自杀的首要原因[1]。在我国, 目前抑郁症患者人数可能已超过2 600 万，抑郁症及其药物治疗已引起我国医疗卫生界和全社会的高度关注。抑郁症与5-羟色胺 (5-HT) 系统和去甲肾上腺素(NE) 系统关系最为密切，与多巴胺 (DA) 系统也可能有关[2]。已有的抗抑郁药的治疗靶标大多针对上述相关神经递质的转运，通过对再摄取的抑制提高递质在细胞外 (突触间) 的浓度和传递，从而产生治疗效果。临床研究表明，同时影响5-HT和NE这两个系统的抗抑郁药如文拉法辛和度洛西汀在增强疗效、缩短
起效时间及减少不良反应等方面优于单一 作用的抗抑郁药[3]，具有比现有的选择性5-HT重摄取抑制剂
起效快，长期使用副作用较小等优点，所以研究具有5-HT和NE双重作用的新型抗抑郁药已成为当前这一
领域的一个热点课题[4]。
起效时间及减少不良反应等方面优于单一 作用的抗抑郁药[3]，具有比现有的选择性5-HT重摄取抑制剂
起效快，长期使用副作用较小等优点，所以研究具有5-HT和NE双重作用的新型抗抑郁药已成为当前这一
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