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关键词：
楝科,毛麻楝,柠檬苦素,原酸酯
发表时间：
2012-07-27 10:28:05
脉君安片中主要成分对氢氯噻嗪在Caco_2细胞模型中转运的影响
何天福 | -> | 1417| 0| 0.65094MB |氢氯噻嗪,葛根素,钩藤碱,Caco-2单层细胞模型,转运,P-糖蛋白
摘要: 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2 细胞单层模型, 研究了脉君安片中主要降压活性成分葛根素、钩藤碱与氢氯噻嗪配伍使用前后对氢氯噻嗪体外吸收与转运的影响, 探讨了氢氯噻嗪与葛根素、钩藤碱配伍使用时在吸收阶段的药物相互作用。结果表明, 氢氯噻嗪在Caco-2 单层细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运, 葛根素能减少P-糖蛋白 (P-gp), 对氢氯噻嗪的外排, 钩藤碱对氢氯噻嗪的吸收转运无显著影响, 葛根素、钩藤碱与氢氯噻嗪合用能增强氢氯噻嗪的吸收。同时, 实验还发现氢氯噻嗪可能是P-gp 的作用底物, 且pH 值对氢氯噻嗪的转运有重要影响, 在弱酸性条件下, 氢氯噻嗪的吸收比在中性条件下好。
脉君安片[1]是由氢氯噻嗪、葛根和钩藤组成的复方制剂, 临床上用于高血压症、头痛眩晕、颈项强痛、失眠心悸和冠心病等。氢氯噻嗪为中效利尿剂, 葛根素是从中药葛根提取的一种异黄酮化合物, 临床上常用于心绞痛及脑血栓等, 钩藤碱是钩藤的主要降压活性成分之一, 具有舒张血管、抗高血压、抗实验性脑缺血及钙拮抗等作用。
Caco-2 细胞 (human colon adenocarcinoma cell lines) 来源于人体结肠腺癌细胞, 在培养条件下可自发进行上皮样分化并可形成紧密联结, 其形态学、标志酶的功能表达及渗透特征与小肠类似[2, 3], 已成为研究药物吸收机制和药物相互作用等的重要工具[4, 5]。目前, 未见有脉君安片中其他降压成分对氢氯噻嗪吸收与转运影响的研究报道。本文运用Caco-2 细胞单层模型, 研究了氢氯噻嗪与脉君安片中主要降压活性成分葛根素、钩藤碱配伍使用时, 对氢氯噻嗪体外吸收与转运的影响, 探讨了脉君安片中主要降压成分在吸收阶段的药物相互作用。
Caco-2 细胞 (human colon adenocarcinoma cell lines) 来源于人体结肠腺癌细胞, 在培养条件下可自发进行上皮样分化并可形成紧密联结, 其形态学、标志酶的功能表达及渗透特征与小肠类似[2, 3], 已成为研究药物吸收机制和药物相互作用等的重要工具[4, 5]。目前, 未见有脉君安片中其他降压成分对氢氯噻嗪吸收与转运影响的研究报道。本文运用Caco-2 细胞单层模型, 研究了氢氯噻嗪与脉君安片中主要降压活性成分葛根素、钩藤碱配伍使用时, 对氢氯噻嗪体外吸收与转运的影响, 探讨了脉君安片中主要降压成分在吸收阶段的药物相互作用。
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