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关键词：
瑞香素,肠壁,代谢产物
发表时间：
2012-03-06 14:38:01
摘要: 研究瑞香素在大鼠肠壁产生的代谢产物。采用大鼠在体肠灌流模型, 分别收集瑞香素0～2 h 内的十二指肠、空肠、回肠和结肠灌流液, 以液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法分析肠道灌流液中瑞香素的代谢产物。在大鼠十二指肠、空肠、回肠灌流液中共发现瑞香素原形药物和4 个代谢产物, 分别推测为瑞香素-7-硫酸酯、瑞香素-8-硫酸酯、瑞香素-7-葡糖醛酸结合物和瑞香素-8-葡糖醛酸结合物; 而在结肠灌流液中未发现代谢产物。在瑞香素的4 个代谢产物中, 瑞香素-7-硫酸酯和瑞香素-8-硫酸酯 (m/z 257) 为首次发现的瑞香素在大鼠体内的Ⅱ相代谢产物, 揭示了其在大鼠体内代谢的新途径。
瑞香素 (又称祖师麻甲素) 具有较好的抗炎、镇痛及免疫调节作用, 是祖师麻治疗类风湿关节炎的主要活性成分[1]。作者[2−4]前期研究发现, 瑞香素在大鼠体内能快速分布并消除, 其在肠壁内的吸收机制以被动扩散为主; 其在肠壁发生了代谢, 但具体代谢产物尚未见报道。本实验在前期研究的基础上, 以大鼠在体肠灌流为模型, 采用高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱为检测技术分析了瑞香素在大鼠各肠壁的代谢产物, 进一步揭示瑞香素的肠道吸收和代谢机制, 从而为瑞香素的药理作用机制研究和剂型选择奠定基础。
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