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关键词：
瑞香素,肠壁,代谢产物
发表时间：
2012-03-06 14:38:01
LC_MS_MS法测定人血浆中加巴喷丁的浓度及其药动学研究
陈小忆 | -> | 1484| 1| 854.031MB |加巴喷丁,液相色谱串联质谱法,药动学研究
摘要: 建立液相色谱串联质谱 (LC-MS/MS) 法测定人血浆中加巴喷丁的浓度并将其应用于人体药动学
研究。取血浆样品经甲醇沉淀蛋白后, 以甲醇−0.2% 甲酸水溶液 (80∶20) 为流动相, 用Inertsil ODS-3 C18 柱(50 mm × 2.1 mm ID, 3 μm) 分离, 采用电喷雾离子源, 以多反应监测 (MRM) 方式进行正离子检测, 定量分析的离子反应分别为m/z 172 → m/z 154 (加巴喷丁) 和m/z 130 → m/z 71 (内标二甲双胍)。加巴喷丁线性范围为40.8～8.16 × 103 ng·mL−1, 定量限为40.8 ng·mL−1, 每个样品测试时间仅2.2 min, 日内、日间精密度 (RSD) 均小于12%, 准确度 (RE) 在 ±6.4% 范围内。应用此法研究了20 名健康志愿者单剂量口服加巴喷丁胶囊600 mg 后的药动学特点。该方法快速、专属、灵敏、适用性强, 可应用于加巴喷丁的人体药动学研究。
研究。取血浆样品经甲醇沉淀蛋白后, 以甲醇−0.2% 甲酸水溶液 (80∶20) 为流动相, 用Inertsil ODS-3 C18 柱(50 mm × 2.1 mm ID, 3 μm) 分离, 采用电喷雾离子源, 以多反应监测 (MRM) 方式进行正离子检测, 定量分析的离子反应分别为m/z 172 → m/z 154 (加巴喷丁) 和m/z 130 → m/z 71 (内标二甲双胍)。加巴喷丁线性范围为40.8～8.16 × 103 ng·mL−1, 定量限为40.8 ng·mL−1, 每个样品测试时间仅2.2 min, 日内、日间精密度 (RSD) 均小于12%, 准确度 (RE) 在 ±6.4% 范围内。应用此法研究了20 名健康志愿者单剂量口服加巴喷丁胶囊600 mg 后的药动学特点。该方法快速、专属、灵敏、适用性强, 可应用于加巴喷丁的人体药动学研究。
加巴喷丁 (gabapentin, GBP) 化学名为1-(氨甲基)-环己烷乙酸, 是一种化学结构类似于神经递质γ-氨基丁酸 (GABA)、具有多晶型结构[1]的新型抗癫痫药。有研究[2, 3]表明, GBP 能够穿过血脑屏障, 可以增加GABA 在癫痫患者脑中的水平, 可抑制癫痫发作。癫痫患者服用加巴喷丁后, 药理作用来自于其原形药物的活性, 其在循环中大部分不与血浆蛋白结合并主要以原形药物形式通过肾脏排泄从全身循环系统中消除。
文献报道测定血浆样品中加巴喷丁的方法主要为LC-FD 法[4−6]、LC-UV 法[7−10]和LC-MS/MS 法[11−15]。采用荧光或紫外检测器时, 样品处理及衍生化过程较为复杂, 并且每一样品的分析时间较长 (均大于7min)。国内相关的研究报道较少[4, 15], 其中Liu 等[15]采用液相色谱串联质谱法测定人血清中加巴喷丁的含量, 但未做相关药动学研究。本文旨在建立专属、灵敏、快速的液相色谱串联质谱法测定人血浆中加巴喷丁的浓度, 样品经过一步沉淀蛋白处理, 操作简便快速, 分析时间短, 其定量下限为40.8 ng·mL−1, 并将其用于加巴喷丁胶囊的人体药动学研究。
文献报道测定血浆样品中加巴喷丁的方法主要为LC-FD 法[4−6]、LC-UV 法[7−10]和LC-MS/MS 法[11−15]。采用荧光或紫外检测器时, 样品处理及衍生化过程较为复杂, 并且每一样品的分析时间较长 (均大于7min)。国内相关的研究报道较少[4, 15], 其中Liu 等[15]采用液相色谱串联质谱法测定人血清中加巴喷丁的含量, 但未做相关药动学研究。本文旨在建立专属、灵敏、快速的液相色谱串联质谱法测定人血浆中加巴喷丁的浓度, 样品经过一步沉淀蛋白处理, 操作简便快速, 分析时间短, 其定量下限为40.8 ng·mL−1, 并将其用于加巴喷丁胶囊的人体药动学研究。
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