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三七芦头总皂苷酸降解产物中稀有活性苷元的化学研究

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药物化学 药物化学 | 文档量 |浏览量77874

摘 要:目的研究三七[ Panax notoginseng (Burk. ) F. H. Chen ]芦头总皂苷酸降解产物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法进行分离纯化,并根据化合物的理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果从三七芦头总皂苷酸降解产物中分离得到7 个化合物,分别鉴定为20 ( S )-人参二醇( PD , Ⅰ) 、20( R)-原人参二醇(PPD , Ⅱ) 、20 ( S)-人参三醇(PT , Ⅲ) 、20 ( S )-25-甲氧基2达玛烷-3β, 12β,20-三醇[ 20 ( S )-25-OCH3-PPD , Ⅳ] 、20 ( R)-原人参三醇(PPT , Ⅴ) 、20 ( R) -达玛烷-3β,12β,20 ,-5-四醇(25-OH-PPD , Ⅵ) 、20 ( R)-达玛烷-3β,6α,12β,20 ,25-五醇( Ⅶ) 。结论化合物Ⅰ~ Ⅶ均为从三七芦头总皂苷酸降解产物中首次分得。
    三七Panax notoginseng (Burk. ) F. H. Chen 是五加科人参属植物,主产云南、广西,具有止血、散瘀、消肿、止痛等功效[1 ] 。三七芦头也称“剪口”,为五加科植物三七的干燥根茎,约占三七干产量的24 %~28 %,传统上仅作为三七的副产品使用,是生产重要药用中间体三七总皂苷的原料[2 ] 。目前,文献报道已从三七的不同部位分离得到70 多个单体皂苷成分,而对于三七芦头的化学研究较少,对于其酸降解产物的研究还未见报道。三七皂苷的某些降解产物具有很强的药理活性,已报道20( S)-25-OCH3-PPD 抑制癌细胞的活性远强于目前已经上市的人参皂苷Rg3[3 ] 。同时,252OH2PPD 和PPD 都具有抑制癌细胞增长的作用,并且二者诱导细胞凋亡的作用强于人参皂苷Rh2 等[4 ] 。
    本文作者对三七芦头总皂苷进行酸水解,从酸水解产物中分离得到7 个单体化合物:20 ( S )2
人参二醇( PD , Ⅰ) 、20 ( R )-原人参二醇( PPD ,Ⅱ) 、20 ( S )2人参三醇( PT , Ⅲ) 、20 ( S )-25-甲氧基2达玛烷23β, 12β, 202三醇[ 20 ( S )-25-OCH3-PPD , Ⅳ] 、20 ( R)-原人参三醇( PPT , Ⅴ) 、20 ( R) -达玛烷23β,12β,20 ,252四醇(25-OH-PPD , Ⅵ) 、20( R )-达玛烷-3β, 6α, 12β, 20 , 25-五醇( 25-OH-PPT , Ⅶ) 。化合物Ⅰ~ Ⅶ均为从三七芦头中首次得到。化合物Ⅳ和Ⅵ为本课题组从人参果皂苷和三七茎叶皂苷水解产物中首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物。
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