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关键词：
中药,蜂房,化学,成分,研究,
发表时间：
2010-12-01 17:02:45
摘 要:手性拆分是获得手性药物的重要途径,该文对经典的结晶法拆分、动力学拆分和色谱分离法拆分等手性拆分方法的新进展进行综述,并介绍膜拆分法、萃取拆分法等新技术在手性药物合成中的应用。
不同的立体异构体在体内的药效学、药代动力学和毒理学性质不同, 并表现出不同的治疗作
用与不良反应,研究与开发手性药物是当今药物化学的发展趋势。随着合理药物设计思想的日益
深入,化合物结构趋于复杂,手性药物出现的可能性越来越大;另一方面,用单一异构体代替临床应
用的混旋体药物,实现手性转换,也是开发新药的途径之一[ 1 - 3 ] 。1985 ～2004 年上市的550 个新化学合成药物中,有313个药物具有手性中心,其中以单一异构体上市的手性药物为167个, 手性药物数量呈逐年上升趋势; 2005年世界药物的销售总额为6 020亿美元, 而手性药物的销售总额为2 250 亿美元, 占全球制药市场销售总额的37% , 2010年可望超过5 000亿美元[ 4 - 6 ] 。总之,手性药物大量增长的时代已经来临, 手性药物制备技术的发展亦日趋完善, 这为以制备和生产手性药物为主要内涵的手性工业的建立和发展奠定了基础。
手性药物的制备技术由化学控制技术和生物控制技术两部分组成。手性药物的化学控制技术
可分为普通化学合成、不对称合成和手性源合成3类;手性药物的生物控制技术包括天然物的提取分离技术和控制酶代谢技术。以前手性化合物为原料,经普通化学合成可得到外消旋体,再将外消旋体拆分制备手性药物中间体或手性药物, 这是工业生产手性药物的主要方法。1985 ～2004
年上市的58个含有一个手性中心的手性药物中,有27 个手性药物是通过手性拆分法生产的[ 4 ] 。手性拆分法不仅用于外消旋体的拆分, 还可用于提高不对称合成、手性源合成等方法制得的立体异构体的光学纯度。结晶诱导的不对称转化使光学纯异构体的理论收率超过50%成为可能,非目标异构体的转化利用也提高了手性拆分法的经济价值。近年,经典的结晶法拆分、动力学拆分和色谱分离法拆分均有新的进展, 并且出现了膜拆分法[ 7 - 9 ] 、萃取拆分法[ 10 ]等新技术。本文重点介绍手性拆分方法的新进展和新技术及其在手性药物中的应用。
用与不良反应,研究与开发手性药物是当今药物化学的发展趋势。随着合理药物设计思想的日益
深入,化合物结构趋于复杂,手性药物出现的可能性越来越大;另一方面,用单一异构体代替临床应
用的混旋体药物,实现手性转换,也是开发新药的途径之一[ 1 - 3 ] 。1985 ～2004 年上市的550 个新化学合成药物中,有313个药物具有手性中心,其中以单一异构体上市的手性药物为167个, 手性药物数量呈逐年上升趋势; 2005年世界药物的销售总额为6 020亿美元, 而手性药物的销售总额为2 250 亿美元, 占全球制药市场销售总额的37% , 2010年可望超过5 000亿美元[ 4 - 6 ] 。总之,手性药物大量增长的时代已经来临, 手性药物制备技术的发展亦日趋完善, 这为以制备和生产手性药物为主要内涵的手性工业的建立和发展奠定了基础。
手性药物的制备技术由化学控制技术和生物控制技术两部分组成。手性药物的化学控制技术
可分为普通化学合成、不对称合成和手性源合成3类;手性药物的生物控制技术包括天然物的提取分离技术和控制酶代谢技术。以前手性化合物为原料,经普通化学合成可得到外消旋体,再将外消旋体拆分制备手性药物中间体或手性药物, 这是工业生产手性药物的主要方法。1985 ～2004
年上市的58个含有一个手性中心的手性药物中,有27 个手性药物是通过手性拆分法生产的[ 4 ] 。手性拆分法不仅用于外消旋体的拆分, 还可用于提高不对称合成、手性源合成等方法制得的立体异构体的光学纯度。结晶诱导的不对称转化使光学纯异构体的理论收率超过50%成为可能,非目标异构体的转化利用也提高了手性拆分法的经济价值。近年,经典的结晶法拆分、动力学拆分和色谱分离法拆分均有新的进展, 并且出现了膜拆分法[ 7 - 9 ] 、萃取拆分法[ 10 ]等新技术。本文重点介绍手性拆分方法的新进展和新技术及其在手性药物中的应用。
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