0
关键词：
糖尿病大鼠,胰岛素,亚硒酸钠,磷脂酰肌醇3激酶,葡萄糖转运蛋白4,心肌
发表时间：
2013-09-09 08:42:08
摘要: 研究静注和灌胃给予一定量人参皂苷Rg1 后, 其原形和3 种代谢产物的药代动力学。以Wistar 大鼠为模型动物, 以LC-MS/MS 法测定血浆中人参皂苷Rg1 及其代谢产物的浓度, 并计算药代动力学参数。灌胃给药后,在血浆中检测到人参皂苷Rg1、Rh1、F1 和原人参三醇4 种物质。其Tmax 分别为0.92、3.64、5.17 和7.30 h, MRT分别为2.68、5.06、6.65 和5.33 h, AUC0−t 为2 363.5、4 185.5、3 774.3 和396.2 ng·mL−1·h。静注给药后, 在血浆中检测到人参皂苷Rg1、Rh1 和F1 3 种物质。其T1/2β 分别为3.12、5.87 和6.87 h, MRT 分别为1.92、5.99 和7.13h, AUC0−t 分别为1 454.7、597.5 和805.6 ng·mL−1·h。结果表明灌胃给药后, 大鼠体内的人参皂苷Rg1 代谢产物的量超过原形药, 且代谢产物的吸收和消除速率相对缓慢。静注给药后, 大鼠体内的人参皂苷Rg1 以原形为主, 但仍有少量代谢产物存在, 且代谢产物的吸收和消除速率相对缓慢。
三七 [Panax notoginseng (Burk) F. H. Chen] 是我国的传统珍贵药材, 具有止血、散瘀、消肿、止痛等功效。研究表明, 三七中的达玛烷型四环三萜皂苷是其主要有效成分之一, 所含的皂苷包括两类, 即原人参二醇型和原人参三醇型。人参皂苷Rgl (ginsenosideRgl, Rgl) 属于原人参三醇型[1], 是三七中主要的皂苷成分, 具有益智、抗衰老、提高神经系统功能[2, 3]等作用。
对Rgl 的药代动力学研究始于20 世纪80 年代。研究发现, Rgl 在体内呈二室模型, 其体内吸收迅速,消除速率较快[4]。此外, Rg1 在肠道菌群的作用下可以被迅速代谢, 在人肠道内代谢途径为Rg1→Rh1 (ginsenosideRh1, Rh1)→原人参三醇 (20S-protopanaxatriol,Ppt), 而在大鼠肠道内代谢途径为Rg1→Rh1/F1 (ginsenosideF1, F1)→Ppt, 其中Rh1/F1 互为同分异构体[5],其分子结构式如图1 所示。到目前为止, Rg1 的药代动力学研究多限于药材与各种制剂中的原形药物考察, 并未涉及到其代谢产物。因此, 本文以Wistar 大鼠为模型动物, 分别采用静注和灌胃法给予一定量Rg1, 然后测定给药后不同时间点大鼠血浆中Rg1 原形和各种代谢产物的含量, 以此考察不同给药途径下Rgl 及其代谢产物的药代动力学。
对Rgl 的药代动力学研究始于20 世纪80 年代。研究发现, Rgl 在体内呈二室模型, 其体内吸收迅速,消除速率较快[4]。此外, Rg1 在肠道菌群的作用下可以被迅速代谢, 在人肠道内代谢途径为Rg1→Rh1 (ginsenosideRh1, Rh1)→原人参三醇 (20S-protopanaxatriol,Ppt), 而在大鼠肠道内代谢途径为Rg1→Rh1/F1 (ginsenosideF1, F1)→Ppt, 其中Rh1/F1 互为同分异构体[5],其分子结构式如图1 所示。到目前为止, Rg1 的药代动力学研究多限于药材与各种制剂中的原形药物考察, 并未涉及到其代谢产物。因此, 本文以Wistar 大鼠为模型动物, 分别采用静注和灌胃法给予一定量Rg1, 然后测定给药后不同时间点大鼠血浆中Rg1 原形和各种代谢产物的含量, 以此考察不同给药途径下Rgl 及其代谢产物的药代动力学。
吴晓仁发布的其他共享资料
-
-
关键词： 慢性哮喘,大鼠,气道重塑 发表时间： 2013-09-09 08:36:56
-
关键词： 四氢异喹啉,PPAR激动剂,抗糖尿病,合成 发表时间： 2013-09-09 08:36:01
-
关键词： 1,2-[二(1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)]乙烷(乙烷硒啉),液相色谱-串联质谱法,代谢产物 发表时间： 2013-09-09 08:34:48
-
关键词： 穿膜肽,血脑屏障,药代动力学,酸性成纤维细胞生长因子,阿尔茨海默症 发表时间： 2013-09-05 11:39:06
-
关键词： 人参皂苷Rg1,代谢产物,LC-MS/MS,药代动力学 发表时间： 2013-09-05 10:28:16