0
关键词：
最大后验贝叶斯法,D最优设计,群体药动学,多元线性回归法,非线性混合效应模型
发表时间：
2013-08-27 08:38:32
摘要: 为了研究黄葵黄酮类成分的肠吸收机制, 进行了黄葵醇提物不同浓度、不同肠段大鼠在体肠吸收研究。采用HPLC 法测定循环液中药物浓度, 分析了黄葵6 种黄酮类成分的肠吸收,开展了P-gp 抑制剂对黄葵黄酮类成分吸收影响的研究。结果显示: 黄葵各黄酮成分在不同浓度下, Ka 值没有明显差异 (P > 0.05), 吸收呈一级动力学过程, 提示为被动扩散吸收; 各黄酮成分之间的吸收有差异性, 苷类成分的Ka值小于苷元类成分; 各成分在不同肠段均有吸收, 金丝桃苷和杨梅素的最佳吸收部位分别为空肠和十二指肠; P-gp 抑制剂维拉帕米可促进异槲皮苷、金丝桃苷、杨梅素和槲皮素3'-O-葡萄糖苷的吸收。
黄葵又名黄蜀葵花 (Abelmoschus manihot (L.) Medic)是锦葵科秋葵属植物, 其药用始载于《嘉祐本草》, 《本草纲目》记载: 其花: 气味甘、寒、滑、无毒, 主治小便淋及催生, 治诸恶疮脓水久不瘥者, 作末敷之即愈, 为疮家要药, 消疽肿, 浸油涂汤火伤等。黄葵临床上主要用于肾炎的治疗, 具有抗炎、利尿、消肿、抗血小板聚集的作用, 能够有效地治疗肾病综合征[1, 2]、慢性肾炎湿热型[3]、慢性肾小球肾炎[4]、糖尿病肾病[5]、乳糜尿等疾病。已有研究表明其有效成分为黄酮类成分, 其中主要是以金丝桃苷为主的黄酮醇苷及其苷元组成[6]。
由于黄酮类药物的口服吸收差, 生物利用度低,在体内以原形存在的很少, 从而影响了其临床疗效。目前黄葵临床上所用剂型主要是口服制剂, 如黄葵胶囊剂。现已有采用血药浓度法测定黄葵黄酮类成分的口服生物利用度和药动学的研究报道。研究中药有效成分口服时的吸收特性, 是中药制剂现代化和提高中药口服给药生物利用度的基础, 中药口服要到达靶部位、增强疗效的前提在于胃肠道的透膜吸收。基于此, 本研究采用大鼠原位肠循环灌注模型考察了黄葵黄酮类成分大鼠肠吸收的特点, 以揭示黄葵黄酮类成分的肠道吸收机制, 研究了不同浓度时小肠的吸收情况, 确定其最佳吸收部位, 并考察了P-gp对黄葵黄酮类成分吸收的影响。研究黄葵黄酮类成分在小肠的吸收特性,可以减少剂型设计的盲目性,为剂型开发提供科学依据。
由于黄酮类药物的口服吸收差, 生物利用度低,在体内以原形存在的很少, 从而影响了其临床疗效。目前黄葵临床上所用剂型主要是口服制剂, 如黄葵胶囊剂。现已有采用血药浓度法测定黄葵黄酮类成分的口服生物利用度和药动学的研究报道。研究中药有效成分口服时的吸收特性, 是中药制剂现代化和提高中药口服给药生物利用度的基础, 中药口服要到达靶部位、增强疗效的前提在于胃肠道的透膜吸收。基于此, 本研究采用大鼠原位肠循环灌注模型考察了黄葵黄酮类成分大鼠肠吸收的特点, 以揭示黄葵黄酮类成分的肠道吸收机制, 研究了不同浓度时小肠的吸收情况, 确定其最佳吸收部位, 并考察了P-gp对黄葵黄酮类成分吸收的影响。研究黄葵黄酮类成分在小肠的吸收特性,可以减少剂型设计的盲目性,为剂型开发提供科学依据。
梁玉诺发布的其他共享资料
-
-
关键词： 五味子,细胞色素P450同工酶,诱导,抑制 发表时间： 2013-08-27 08:37:26
-
关键词： 磺胺甲噁唑,药物动力学,平原,高原,汉族人,藏族人 发表时间： 2013-08-27 08:36:13
-
关键词： 黄芩苷,SH-SY5Y细胞,过氧化氢,细胞凋亡,SIRT1 发表时间： 2013-08-27 08:35:12
-
关键词： 黄蜀葵花,黄酮,在体肠灌流 发表时间： 2013-08-27 08:31:06
-
关键词： 芍药甘草复方,剂量配比,药动学 发表时间： 2013-08-26 10:25:07