摘 要:目的 为了解决粒子作为吸入载药系统,药物复方能同步传递的效果,制备出核/壳三七总皂苷-丹参酮复合粒子。方法 在三七总皂苷粒子表面利用溶剂沉积法包覆一层丹参酮。分别利用扫描电镜(SEM)、X 射线衍射(XRD)、差热分析(DTA)、激光光散射粒径扫描、高效液相色谱(HPLC)对复合粒子进行表征。结果 通过上述表征,证明采用溶剂沉积法可成功制备包覆式复合粒子,即丹参酮包裹三七总皂苷复合粒子。结论 复合粒子的有效制备为粒子载药系统复方药物的同步传递提供了有力保障,为复方粉雾剂的制备提供了技术支持。
吸入给药因其具有“速效、定位”、肺部对多肽蛋白质药物通透率高和无肝脏首关效应等优势,正在发展成为一种常规的给药方式。多种药物均可经吸入给予,且在很多情况下甚至会替代口服给药和注射给药[1-2]。干粉吸入剂是将微粉化的药物与适量辅料混匀,装入特定的容器内,使用时凭借患者的吸气气流将药物分散于呼吸系统内的制剂[3]。由于它不使用抛射剂、药物以固体超微粒子形式存在、可以方便地控制释放和保护药物,是极具前景的药物研发领域。中药吸入给药历史悠久,多能达到速释,定位的目的。如复方丹参气雾剂、双黄连气雾剂等多能达到“速效、定位”的目的,分别对心绞痛、呼吸道感染等疾病作用显著[4-5]。尤其后者,其生物药剂学指标tmax、Cmax、AUC 等都与双黄连注射剂接近或一致,在临床使用上可以取代双黄连注射剂[6]。鉴于目前许多中药注射剂存在安全性差、不稳定等诸多问题,吸入制剂如能替代相应的注射剂,意义重大。