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关键词：
p21shRNA,姜黄素,肝癌细胞Huh7,细胞凋亡
发表时间：
2013-07-25 09:53:26
摘要 目的: 研究左旋奥硝唑在健康人体内的构型转化及单次口服左旋奥硝唑的人体药代动力学。方法: 24名健康志愿者,单剂量口服左旋奥硝唑片500 m g后72 h采集血浆样品, 用手性拆分色谱柱分离、检测血浆中左旋奥硝唑与右旋奥硝唑; 以高效液相色谱法测定血药浓度, 用DAS ver 2. 0软件计算药动学参数。结果: 在给药后的健康志愿者体内未检出右旋奥硝唑。左旋奥硝唑人体内主要药动学参数分别为: Cmax = ( 28. 86 ? 8. 77) mg# L- 1, AUC0y t = ( 453. 9 ? 184. 4) m g# h# L- 1, Tm ax =( 0. 57 ? 0. 36) h, V1 /F = ( 31. 7 ? 15. 4) L, CL /F = ( 2. 42 ? 0. 69) L# h- 1, t1/2 B= ( 14. 7 ? 2. 1) h, MRT= ( 17. 6 ? 1. 8) h。结论: 健康志愿者口服左旋奥硝唑后, 在体内未发生构型转化。因而在对左旋奥硝唑血浆样品进行检测时, 可以不必考虑消旋化带来的影响。
奥硝唑( orn idazo le, ONZ)是新一代硝基咪唑类衍生物, 是继替硝唑之后的一种疗效高、疗程短、耐受性好的硝基咪唑类新药[ 1] 。奥硝唑的化学结构式如图1, 其分子结构中有1 个手性碳原子。左旋奥硝唑是目前临床上使用的消旋奥硝唑的单一旋光异构体, 奥硝唑临床用于治疗毛滴虫、阿米巴、贾第虫及厌氧菌感染, 抗微生物实验表明左旋奥硝唑较消旋体奥硝唑和右旋奥硝唑具有更好的抗菌活性,更优的药动学特性, 较少的不良事件和更加稳定的特点。根据我国有关药品注册的技术要求, 左旋奥硝唑作为1对旋光异构体中的单一对映体, 也应按照一类新药的要求进行临床药代动力学的研究。
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