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关键词：
p21shRNA,姜黄素,肝癌细胞Huh7,细胞凋亡
发表时间：
2013-07-25 09:53:26
巴氯芬及_环糊精的包结物与牛血清白蛋白的相互作用研究
王子妮 | -> | 603| 0| 0.392589MB |巴氯芬,β－环糊精,牛血清白蛋白,包结,静态猝灭,光谱法
摘要目的: 研究巴氯芬及β － 环糊精的包结作用和巴氯芬及β － 环糊精包结物与牛血清白蛋白的相互作用。方法: 用紫外可见分光光度法与核磁共振法研究了β － 环糊精对巴氯芬的包结行为; 用摩尔比法确定了包结物的化学计量比; 用公式计算了不同温度下巴氯芬与β － 环糊精的包结常数; 用荧光光谱法研究了巴氯芬与包结物对牛血清白蛋白牛血清白蛋白的相互作用。结果: 巴氯芬与β － 环糊精的包结过程是自发的，主要驱动力为疏水作用力; 巴氯芬及包结物都会对牛血清白蛋白产生静态猝灭。结论: 巴氯芬与β － 环糊精的包结比为1∶ 1; 巴氯芬与牛血清白蛋白的主要作用为疏水作用，而包结物与牛血清白蛋白主要为静电作用，这是由于β － 环糊精将巴氯芬分子中疏水部分包结的结果。
巴氯芬［baclofen，4 － 氨基－ 3( 4 － 氯苯) － 丁酸］，是γ － 氨基丁酸( GABA) 的脂溶性衍生物，属神经递质。主要用于骨骼肌松驰，神经性痉挛如多重硬化及外伤等。因其在治疗水平上副作用较小［1］，自20 世纪70 年代以来国外一直广泛使用于脊髓损伤性痉挛患者。目前，国外已将巴氯芬制成微球并通过动物实验取得了较好的效果［2，3］。β －环糊精由于其分子洞腔“外亲水，内疏水”的特性，可对很多疏水性药物进行包结形成环糊精包结物，从而提高药物的溶解度和稳定性，掩盖不良气味以及降低药物的刺激性与不良反应。这些特性使β －环糊精及其衍生物成为广泛使用的药用辅料之一。对于β － 环糊精与巴氯芬间的作用，以及巴氯芬与
包结物对血清白蛋白的作用并未有人作过深入研究。本文主要研究β － 环糊精对巴氯芬的包结作
用，及巴氯芬和包结物对牛血清白蛋白间的作用，可为进一步研究巴氯芬作为药物与蛋白质作用的机理打下基础。
包结物对血清白蛋白的作用并未有人作过深入研究。本文主要研究β － 环糊精对巴氯芬的包结作
用，及巴氯芬和包结物对牛血清白蛋白间的作用，可为进一步研究巴氯芬作为药物与蛋白质作用的机理打下基础。
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